fractalkine Inhibitoren

Gängige fractalkine Inhibitors sind unter underem SB 225002 CAS 182498-32-4, SB 265610 CAS 211096-49-0, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Wortmannin CAS 19545-26-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Fraktalkin-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Funktionen von Fraktalkin, einem Chemokin, das als Ligand für CX3CR1 und die Integrine ITGAV:ITGB3 und ITGA4:ITGB1 fungiert, modulieren sollen. Diese Inhibitoren zielen auf verschiedene Aspekte der Fraktalkin-vermittelten zellulären Prozesse ab, darunter Immunreaktion, Entzündung, Zelladhäsion und Chemotaxis. Ein Ansatz zur Hemmung von Fraktalkin besteht darin, direkt auf seine Rezeptoren oder nachgeschaltete Signalwege einzuwirken. So wirken beispielsweise Chemikalien wie AMD3100 und SB225002 als Antagonisten der Chemokinrezeptoren CXCR4 bzw. CXCR2. Indem sie diese Rezeptoren blockieren, greifen sie indirekt in die Fraktalkin-Signalübertragung ein, da CX3CR1 und CXCR4 unterschiedliche Chemokin-Rezeptoren sind. Diese Inhibitoren können die chemotaktischen und Adhäsionseigenschaften von Immunzellen modulieren, was sich auf Immunreaktionen und Entzündungen auswirkt.

Eine weitere Strategie besteht in der Hemmung von Signalwegen, die dem Fractalkin nachgeschaltet sind. Wirkstoffe wie BAY 11-7082 und Wortmannin zielen auf NF-κB bzw. PI3K ab, die integrale Bestandteile der durch Fractalkin ausgelösten intrazellulären Kaskade sind. Durch die Blockierung dieser Signalwege können diese Inhibitoren die durch Fractalkin ausgelösten entzündlichen und chemotaktischen Reaktionen abschwächen. Darüber hinaus kann Pertussis-Toxin, ein bekannter Inhibitor von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), einschließlich CX3CR1, die Fractalkin-induzierte Chemotaxis und Adhäsion beeinträchtigen. Zu den chemischen Inhibitoren dieser Klasse gehören auch solche, die auf Integrine wie ITGAV:ITGB3 und ITGA4:ITGB1 abzielen, die durch die Fraktalkinbindung aktiviert werden. Anti-Integrin-Antikörper und U0126, ein MEK1/2-Inhibitor, greifen direkt in die Integrin-Aktivierung und die nachgeschalteten Zelladhäsionsprozesse ein. Darüber hinaus können Inhibitoren wie TNF-α-Inhibitoren (z. B. Infliximab) die durch Fractalkine ausgelösten Entzündungsreaktionen modulieren. Insgesamt stellen Fractalkin-Inhibitoren eine vielfältige Klasse von Chemikalien dar, die verschiedene Aspekte der Fractalkin-vermittelten Funktionen selektiv stören können, was sie zu wertvollen Instrumenten für die Untersuchung und Modulation von Immunreaktionen, Entzündungen und Zelladhäsionsprozessen in der Forschung macht.