FGD1 Inhibitoren

Gängige FGD1 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9, Lovastatin CAS 75330-75-5, Simvastatin CAS 79902-63-9 und Cytochalasin D CAS 22144-77-0.

FGD1, kurz für FYVE, RhoGEF, and PH domain-containing protein 1, ist ein Protein, das beim Menschen durch das FGD1-Gen kodiert wird. FGD1 wirkt als Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) für GTPasen der Rho-Familie, insbesondere für Cdc42, ein Mitglied der Rho/Rac-Familie von GTPasen. Die Proteinstruktur von FGD1 umfasst mehrere unterschiedliche Domänen, wie eine Dbl-Homologie-Domäne (DH), die GEFs gemeinsam ist und für die Aktivierung von GTPasen verantwortlich ist. Es enthält auch eine Pleckstrin-Homologie (PH)-Domäne, die Phosphoinositide binden kann und zur Membranlokalisierung beiträgt, sowie eine FYVE-Domäne, die speziell Phosphatidylinositol-3-Phosphat bindet, das häufig in endosomalen Membranen vorkommt.

FGD1 ist besonders wichtig für die Regulierung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts. Durch die Aktivierung von Cdc42 löst FGD1 die Bildung von Filopodien aus, schlanken zytoplasmatischen Fortsätzen, die bei der Wahrnehmung der Umgebung, der Zellsignalisierung und der Zell-Zell-Kommunikation eine Rolle spielen.Mutationen im FGD1-Gen werden mit dem Aarskog-Scott-Syndrom in Verbindung gebracht, das auch als faziogenitale Dysplasie bekannt ist, einer seltenen X-chromosomalen genetischen Störung. Dieses Syndrom ist durch Kleinwuchs, Gesichtsanomalien, Skelett- und Genitalanomalien gekennzeichnet. Die Rolle von FGD1 bei der Entwicklung dieser Merkmale hängt vermutlich mit seiner Wirkung auf die Zellsignalübertragung und die Regulierung des Zytoskeletts zusammen, die die Zellmorphologie und -proliferation beeinflussen können.