FcRH1 Inhibitoren
Gängige FcRH1 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Cyclosporin A CAS 59865-13-3 und Methotrexate CAS 59-05-2.
FcRH1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Fc-Rezeptor-Homolog 1 (FcRH1) abzielen, ein Protein, das vorwiegend auf der Oberfläche von B-Lymphozyten exprimiert wird. Diese Inhibitoren sollen die Funktion von FcRH1 modulieren, indem sie an seine extrazellulären Domänen binden und so seine Rolle bei der Signalübertragung durch Immunzellen beeinflussen. Die chemischen Strukturen von FcRH1-Inhibitoren können sehr unterschiedlich sein und kleine organische Moleküle, Peptide oder künstlich hergestellte Proteine umfassen. Diese Verbindungen werden häufig durch Verfahren wie Hochdurchsatz-Screening und strukturbasiertes Design entwickelt, um eine hohe Spezifität und Affinität für FcRH1 zu gewährleisten. Molekulare Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Kontakte und elektrostatische Kräfte sind für die Bindungswirksamkeit dieser Inhibitoren von entscheidender Bedeutung.Der Wirkmechanismus von FcRH1-Inhibitoren besteht darin, dass sie in die normalen, durch FcRH1 vermittelten Signalwege eingreifen. Durch Bindung an den Rezeptor können diese Inhibitoren die Interaktion von FcRH1 mit seinen natürlichen Liganden verhindern, was zu Veränderungen der nachgeschalteten Signalwege innerhalb der B-Zellen führt. Dies kann sich auf verschiedene zelluläre Prozesse auswirken, darunter Aktivierung, Proliferation und Differenzierung. Strukturstudien mit Techniken wie Röntgenkristallographie und Kernspinresonanzspektroskopie haben Einblicke in die Bindungsstellen und Konformationsänderungen im Zusammenhang mit der Interaktion von Inhibitoren ermöglicht. Das Verständnis dieser molekularen Details ist entscheidend für die Optimierung des Designs von FcRH1-Inhibitoren und für die Aufklärung der Rolle von FcRH1 bei der Immunregulation.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte hypothetisch die FcRH1-Expression vermindern, indem sie eine Demethylierung der Promotorregionen des Gens bewirkt und damit möglicherweise die Transkriptionsaktivität des FCRL1-Gens verändert. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Durch die Hemmung von Histon-Deacetylasen kann Trichostatin A zu einem stärker acetylierten und weniger transkriptionell aktiven Chromatin-Zustand am FCRL1-Locus führen, was möglicherweise zu einer verminderten FcRH1-Synthese führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin könnte die Expression von FcRH1 herunterregulieren, indem es den mTOR-Signalweg hemmt, der eine entscheidende Rolle bei der Entwicklung und Differenzierung von B-Zellen spielt, an der FcRH1 beteiligt ist. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Cyclosporin A könnte die FcRH1-Expression durch Hemmung von Calcineurin verringern, was zu einer geringeren Aktivierung von NFAT führt, einem Transkriptionsfaktor, der für die FCRL1-Genexpression in B-Zellen notwendig sein könnte. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat kann zu einer verminderten Expression von FcRH1 führen, indem es die Synthese von Nukleotiden beeinträchtigt und damit die Proliferation von B-Zellen und den daraus resultierenden Bedarf an FcRH1 hemmt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib könnte FcRH1 herunterregulieren, indem es den Abbau von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, verhindert; ein Transkriptionsfaktor, der für die FCRL1-Genexpression wesentlich sein könnte. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1 könnte durch die Hemmung von BET-Bromodomänen zu einer Verringerung des FcRH1-Proteinspiegels führen, was die transkriptionelle Verlängerung von Genen, die an der B-Zell-Entwicklung beteiligt sind, einschließlich FCRL1, reduzieren würde. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1252.00 ¥4028.00 | 8 | |
Thalidomid könnte die Expression von FcRH1 herunterregulieren, indem es die Produktion von pro-inflammatorischen Zytokinen hemmt, die für die optimale Expression von FCRL1 in B-Zellen notwendig sein könnten. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥564.00 ¥4219.00 ¥23365.00 | 18 | |
Lenalidomid könnte hypothetisch die FcRH1-Expression hemmen, indem es den Abbau von Transkriptionsfaktoren fördert, die die Transkription des FCRL1-Gens in B-Zellen steuern. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff könnte die FcRH1-Expression durch Hemmung der Ribonukleotid-Reduktase reduzieren, wodurch die DNA-Synthese eingeschränkt und die B-Zell-Proliferation sowie die FCRL1-Genexpression potenziell verringert werden. | ||||||