FBXO25-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Wirkstoffen, die darauf abzielen, die Aktivität des F-Box-Only-Proteins 25 (FBXO25), einer wichtigen Komponente des Skp1-Cullin 1-F-Box-Protein (SCF)-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, selektiv zu hemmen. Der SCF-Komplex spielt eine zentrale Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System, das den gezielten Abbau bestimmter Proteine durch Markierung mit Ubiquitin-Molekülen steuert. FBXO25, das F-Box-Protein innerhalb dieses Komplexes, fungiert als Untereinheit für die Substraterkennung und bestimmt die Spezifität der Ubiquitinierung von Substraten. Inhibitoren, die auf FBXO25 abzielen, zielen darauf ab, diesen Regulierungsmechanismus zu stören und dadurch die Stabilität und Häufigkeit bestimmter Proteine zu modulieren, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind.
FBXO25-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an das aktive Zentrum oder kritische Regionen von FBXO25 binden und so seine Interaktion mit Substraten und die anschließende Ubiquitinierung verhindern. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert ein gründliches Verständnis der strukturellen und biochemischen Merkmale von FBXO25, um Moleküle mit hoher Affinität und Spezifität für das Zielmolekül zu entwickeln. Die Hemmung von FBXO25 birgt das Potenzial, zelluläre Stoffwechselwege zu beeinflussen, die durch den SCF-Komplex streng reguliert werden, was diese Verbindungen zu wertvollen Instrumenten für die Erforschung der Feinheiten des Proteinabbaus in der zellulären Homöostase und Signalübertragung macht.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Ein Peptidaldehyd, der das Proteasom hemmt und somit den Abbau von Proteinen verhindern kann, die von FBXO25 angegriffen werden. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Borsäurederivat, das das 26S-Proteasom hemmt und dadurch möglicherweise die Menge der für den Abbau durch FBXO25 markierten Proteine erhöht. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Ein β-Lacton, das die Proteasom-Aktivität irreversibel hemmt, könnte zur Akkumulation von FBXO25-Substraten führen. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Ein spezifischer Proteasominhibitor, der kovalent an die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms bindet und diese hemmt, wodurch die Funktion von FBXO25 indirekt beeinflusst wird. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
Als Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms verhindert es die Neddylierung, die für die Aktivität des Cullin-RING-Ligase-Komplexes, zu dem auch FBXO25 gehört, notwendig ist. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
Ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der sich indirekt auf FBXO25 auswirken könnte, indem er die Konjugation von Ubiquitin mit den Zielproteinen stört. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
Ein spezifischer Inhibitor des deubiquitinierenden Enzyms USP14 kann die Proteasom-assoziierte Deubiquitinierung beeinflussen, die indirekt die Aktivität von FBXO25 einbezieht. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1252.00 ¥4028.00 | 8 | |
Ein Glutarimid, das indirekt die E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Cereblon hemmt, einem Protein, das sich mit den Signalwegen von FBXO25 überschneiden kann. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2538.00 ¥8789.00 | 24 | |
Eine Verbindung, die MDM2 hemmt, eine E3-Ubiquitin-Protein-Ligase, die sich mit FBXO25-vermittelten Ubiquitinierungsprozessen überschneiden kann. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Ein Malariamittel, das den lysosomalen pH-Wert alkalisieren kann, was sich möglicherweise auf den Abbau von Proteinen auswirkt, die FBXO25 für die Ubiquitinierung anvisiert. | ||||||