FAM193A Inhibitoren

Gängige FAM193A Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren der Familie mit Sequenzähnlichkeit 193, Mitglied A, können über verschiedene Signalwege, die den Funktionszustand des Proteins regulieren, gezielt eingesetzt werden. Staurosporin ist ein solcher Inhibitor, der durch Hemmung von Proteinkinasen wirkt, die für die phosphorylierungsabhängige Regulierung des Proteins entscheidend sind. Diese Hemmung verhindert die Aktivierung des Mitglieds A der Familie mit der Sequenzähnlichkeit 193, was zu seiner Funktionshemmung führt. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die die Phosphorylierung von nachgeschalteten Proteinen verringern und dadurch die Aktivität von Familie mit Sequenzähnlichkeit 193 Mitglied A stören. Die Aktivität dieses Proteins hängt von der ordnungsgemäßen Phosphorylierung durch Kinasen ab, die durch LY294002 und Wortmannin gehemmt werden, was zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität des Proteins führt.

Darüber hinaus wirken U0126 und PD98059 als Inhibitoren der MEK1/2, die den ERK1/2-Kinasen vorgeschaltet ist. Indem sie MEK hemmen, hemmen sie indirekt die Phosphorylierung und Aktivität des Mitglieds A der Familie mit Sequenzähnlichkeit 193, da die Aktivität des Proteins durch ERK-vermittelte Phosphorylierung reguliert werden kann. SB203580 und SP600125 zielen auf die p38 MAP-Kinase bzw. JNK ab, beides Kinasen, die den Phosphorylierungszustand und die Aktivität von Familie mit Sequenzähnlichkeit 193 Mitglied A modulieren können. Durch Hemmung dieser Kinasen werden die Phosphorylierung und die anschließende Aktivierung von Familie mit Sequenzähnlichkeit 193 Mitglied A verhindert. Darüber hinaus hemmt Rapamycin das Mammalian Target of Rapamycin (mTOR), eine weitere Kinase, die die für die Funktion der Familie mit Sequenzähnlichkeit 193 Mitglied A erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge regulieren kann. Die Kinasen der Src-Familie, auf die PP2 und Dasatinib abzielen, sind ebenfalls an Phosphorylierungskaskaden beteiligt, die die Aktivität der Familie mit Sequenzähnlichkeit 193 Mitglied A beeinflussen können, und ihre Hemmung kann daher zu einer Verringerung der Aktivität des Proteins führen. Schließlich hemmen Gefitinib und Lapatinib die EGFR-Tyrosinkinase bzw. HER2, die beide an Signalwegen beteiligt sind, die die Phosphorylierung und funktionelle Aktivität von Familie mit Sequenzähnlichkeit 193, Mitglied A, regulieren könnten.