EYA3-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die speziell auf das EYA3-Protein abzielt, ein Mitglied der Eyes Absent (EYA)-Familie von Transkriptions-Coaktivatoren. Die EYA-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei der zellulären Entwicklung und Homöostase, da sie sowohl als Phosphatasen als auch als Transkriptionsaktivatoren fungieren. Unter den vier Mitgliedern der EYA-Familie zeichnet sich EYA3 durch seine Beteiligung an verschiedenen zellulären Prozessen aus, darunter DNA-Reparatur, Zellproliferation und Differenzierung.
Als Phosphatase dephosphoryliert EYA3 Schlüsselsubstrate, moduliert deren Aktivität und beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden.EYA3 funktioniert, indem es selektiv an seine aktive Stelle bindet, seine Phosphataseaktivität behindert und seine Interaktionen mit spezifischen Transkriptionspartnern stört. Diese Störung der Doppelfunktion von EYA3 kann zu nachgeschalteten Effekten auf die Genexpression und die Signalwege führen und bietet den Forschern ein wertvolles Instrument zur Aufklärung der genauen molekularen Mechanismen, die verschiedenen zellulären Prozessen zugrunde liegen. Diese Inhibitoren wurden mit einem hohen Maß an Spezifität entwickelt, um Off-Target-Effekte zu minimieren und ihren Nutzen als Forschungssonden zu erhöhen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | ¥3994.00 ¥31183.00 | 5 | |
Verteporfin ist ein Inhibitor des Hippo/YAP-Signalwegs, mit dem EYA3 bekanntermaßen interagiert. Er unterbricht die YAP-TEAD-Interaktion. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Gefitinib hemmt den EGFR, einen Rezeptor, der die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren kann. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle des EGFR. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib hemmt Kinasen der Src-Familie, die die Signalwege aktivieren können, an denen EYA3 beteiligt ist. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib hemmt HER2 und EGFR, Rezeptoren, die die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren können. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle dieser Rezeptoren. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt RAF-Kinasen, die die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren können. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | ¥2223.00 ¥5867.00 ¥12331.00 | 4 | |
Sunitinib hemmt Rezeptortyrosinkinasen, die indirekt die Aktivität von EYA3 beeinflussen können. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, die die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren kann. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle von PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK, das die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren kann. Es blockiert die Aktivierung von MEK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt PI3K, das die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren kann. Es bildet eine kovalente Bindung mit einem Schlüsselrest in PI3K. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB202190 hemmt die p38 MAPK, die die gleichen Signalwege wie EYA3 aktivieren kann. Es blockiert die ATP-Bindungsstelle von p38 MAPK. | ||||||