Evi-1 Inhibitoren
Gängige Evi-1 Inhibitors sind unter underem (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), (+/-)-JQ1, RVX 208 und UNC1999 CAS 1431612-23-5.
Evi-1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die speziell auf ein Protein namens Evi-1 (Ecotropic Viral Integration Site 1) abzielt. Evi-1 ist ein Transkriptionsfaktor, d. h. es spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression. Es ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Zellwachstum, Differenzierung und Entwicklung. Evi-1 wird in gesunden Zellen normalerweise streng kontrolliert, aber seine Fehlregulation wurde mit mehreren Krankheiten in Verbindung gebracht. Evi-1-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivität des Evi-1-Proteins modulieren, indem sie an es binden und seine normale Funktion stören. Diese Inhibitoren haben in der Regel eine einzigartige chemische Struktur, die es ihnen ermöglicht, mit bestimmten Regionen des Evi-1-Proteins zu interagieren. Auf diese Weise können sie die Fähigkeit des Proteins, sich an DNA zu binden und die Genexpression zu initiieren, beeinträchtigen und so die nachgeschalteten Signalwege verändern.
Die Entwicklung von Evi-1-Inhibitoren erfordert ein umfassendes Verständnis der Struktur und Funktion des Evi-1-Proteins. Wissenschaftler wenden verschiedene Strategien an, wie z. B. computergestütztes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening, um kleine Moleküle zu identifizieren oder zu entwerfen, die in der Lage sind, die Evi-1-Aktivität selektiv zu hemmen. Diese Hemmstoffe werden dann in Studien gründlich getestet, um ihre Wirksamkeit, Sicherheit und pharmakokinetischen Eigenschaften zu bewerten. Evi-1-Hemmstoffe haben sich in experimentellen Modellen als vielversprechend erwiesen und zeigen das Potenzial, Evi-1-bezogene biologische Prozesse zu modulieren. Es ist jedoch wichtig zu beachten, dass ihre chemische Klasse noch Gegenstand aktiver Forschung ist und umfangreiche Untersuchungen durchgeführt werden, um ihre genauen Wirkmechanismen weiter zu erforschen und ihre potenziellen Anwendungen zu untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
Diese auch als OTX015 bezeichnete Verbindung ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf BET-Bromodomänen abzielt. Durch die Hemmung von BET-Proteinen, einschließlich BRD4, beeinflusst OTX015 die Chromatinumgestaltung und die transkriptionelle Regulation, was sich möglicherweise auf die Expression von Genen auswirkt, die an Evi-1-verwandten Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf BET-Bromodomänen abzielt. Durch die Hemmung von BET-Proteinen beeinflusst I-BET151 die Chromatinumgestaltung und die Transkriptionsregulation und wirkt sich möglicherweise auf die Expression von Genen aus, die an Evi-1-verwandten Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf bromodomänenhaltige Proteine abzielt, darunter BET-Proteine. Durch die Hemmung von BET-Proteinen beeinflusst JQ1 die Chromatinumformung und die Transkriptionsregulation, was sich möglicherweise auf die Expression von Genen auswirkt, die an Evi-1-verwandten Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 ist ein BET-Inhibitor, der selektiv auf BRD4 abzielt. Durch die Hemmung von BRD4 moduliert RVX-208 die Chromatinstruktur und die Transkriptionsregulation und beeinflusst möglicherweise die Expression von Genen, die mit Evi-1-verwandten Signalwegen in Verbindung stehen. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a. Durch die Hemmung von G9a moduliert UNC1999 die Histonmethylierung und beeinflusst möglicherweise die epigenetische Regulation von Genen, die an mit Evi-1 verbundenen Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | ¥1704.00 ¥5201.00 | 1 | |
GSK343 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Demethylase JMJD3. Durch die Hemmung von JMJD3 moduliert GSK343 die Histon-Methylierungsmuster und beeinflusst möglicherweise die epigenetische Regulation von Genen, die an mit Evi-1 verbundenen Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | ¥745.00 | ||
EPZ-6438 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Methyltransferase EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 moduliert EPZ-6438 die Histon-Methylierung und beeinflusst so die epigenetische Regulation von Genen, die mit Evi-1-verwandten Signalwegen in Verbindung stehen. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | ¥1128.00 | ||
CPI-360 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Histon-Methyltransferase EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 moduliert CPI-360 die Histon-Methylierungsmuster und beeinflusst möglicherweise die epigenetische Regulation von Genen, die an mit Evi-1 verbundenen Signalwegen beteiligt sind. | ||||||