EST-1-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf das EST-1-Enzym abzielen, das wahrscheinlich an einem biologischen Signalweg beteiligt ist, der mit der Esterase-Aktivität oder ähnlichen hydrolytischen Prozessen zusammenhängt. Esterasen, einschließlich derjenigen in der EST-Familie, spielen eine entscheidende Rolle im Zellstoffwechsel, indem sie die Hydrolyse von Esterbindungen in verschiedenen Substraten katalysieren. Diese enzymatische Aktivität ist wichtig für Prozesse wie den Lipidstoffwechsel, die Entgiftung und die Regulierung von Signalmolekülen. EST-1, ein spezifisches Mitglied dieser Enzymfamilie, kann eine spezielle Funktion bei der Hydrolyse bestimmter esterbindender Substrate haben. Durch die Hemmung von EST-1 können Forscher seine besondere Rolle im Zellstoffwechsel untersuchen und Erkenntnisse darüber gewinnen, wie die Hydrolyse von Esterbindungen umfassendere biochemische Wege beeinflusst. Das Design von EST-1-Inhibitoren basiert in der Regel auf ihrer Fähigkeit, sich an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und so die Interaktion zwischen dem Enzym und seinem Substrat zu blockieren. Diese Inhibitoren können chemische Gruppen enthalten, die die Struktur natürlicher Substrate oder Zwischenprodukte der enzymatischen Reaktion nachahmen, wodurch sie effektiv um das aktive Zentrum konkurrieren können. Einige EST-1-Inhibitoren können durch die Bildung kovalenter Bindungen mit Schlüsselresten im Enzym wirken und es dauerhaft inaktivieren, während andere reversibel wirken und eine kontrollierte Modulation der Enzymaktivität ermöglichen. Die strukturelle Vielfalt der EST-1-Inhibitoren ermöglicht eine selektive Ausrichtung auf das Enzym, was für die Untersuchung seiner spezifischen Funktionen von entscheidender Bedeutung ist, ohne andere Esterasen oder hydrolytische Enzyme zu beeinträchtigen. Die Erforschung dieser Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Regulierung von Stoffwechselwegen, enzymatische Kontrollmechanismen und die Rolle der Esterbindungshydrolyse bei der zellulären Homöostase.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Expression von EST-1 herunterregulieren, indem es eine Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des EST-1-Promotors auslöst und dadurch die Zugänglichkeit der DNA für die Transkriptionsmaschine verändert. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Indem es eine DNA-Demethylierung bewirkt, könnte 5-Azacytidin die transkriptionelle Unterdrückung des EST-1-Gens verringern, was zu einer Verringerung seiner mRNA- und Proteinspiegel führt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Actinomycin D konnte spezifisch an die DNA an der Startstelle des EST-1-Gens binden, wodurch die RNA-Polymerase zum Stillstand kam und der Beginn der EST-1-mRNA-Synthese verhindert wurde. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥621.00 | 6 | |
Mithramycin A kann spezifisch an DNA-Sequenzen in der EST-1-Promotorregion binden, die Bindung des Transkriptionsfaktors blockieren und folglich die EST-1-Transkription verringern. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Durch die spezifische Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Transkription des EST-1-Gens als Teil einer umfassenderen Reaktion auf die verminderte Proteinsynthese verringern. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥3035.00 ¥11846.00 | 26 | |
α-Amanitin könnte selektiv die RNA-Polymerase II hemmen, die für die mRNA-Synthese verantwortlich ist, und dadurch die Produktion von EST-1-mRNA-Transkripten verringern. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
Diese Verbindung könnte eine Hyperacetylierung von Histonen am EST-1-Genort induzieren, was möglicherweise zu einer dicht gepackten Chromatinstruktur und einem eingeschränkten Zugang für Transkriptionsfaktoren führt, was wiederum zu einer verminderten EST-1-Expression führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat könnte zur Unterdrückung der EST-1-Expression führen, indem es die Aktivität von DNA-Methyltransferasen und Histon-Acetyltransferasen hemmt, die an der EST-1-Genregulation beteiligt sind. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
Retinsäure könnte die Landschaft der Transkriptionsfaktoren verändern und dadurch die Transkription des EST-1-Gens verringern, indem sie die Faktoren verändert, die für die Expression des Gens zur Verfügung stehen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002, ein spezifischer PI3K-Inhibitor, könnte den PI3K/Akt-Signalweg herunterregulieren und über eine veränderte Aktivität des Transkriptionsfaktors zu einem Rückgang der EST-1-Genexpression führen. | ||||||