Date published: 2026-2-10

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EST-1 Inhibitoren

Gängige EST-1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Actinomycin D CAS 50-76-0, Mithramycin A CAS 18378-89-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

EST-1-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf das EST-1-Enzym abzielen, das wahrscheinlich an einem biologischen Signalweg beteiligt ist, der mit der Esterase-Aktivität oder ähnlichen hydrolytischen Prozessen zusammenhängt. Esterasen, einschließlich derjenigen in der EST-Familie, spielen eine entscheidende Rolle im Zellstoffwechsel, indem sie die Hydrolyse von Esterbindungen in verschiedenen Substraten katalysieren. Diese enzymatische Aktivität ist wichtig für Prozesse wie den Lipidstoffwechsel, die Entgiftung und die Regulierung von Signalmolekülen. EST-1, ein spezifisches Mitglied dieser Enzymfamilie, kann eine spezielle Funktion bei der Hydrolyse bestimmter esterbindender Substrate haben. Durch die Hemmung von EST-1 können Forscher seine besondere Rolle im Zellstoffwechsel untersuchen und Erkenntnisse darüber gewinnen, wie die Hydrolyse von Esterbindungen umfassendere biochemische Wege beeinflusst. Das Design von EST-1-Inhibitoren basiert in der Regel auf ihrer Fähigkeit, sich an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und so die Interaktion zwischen dem Enzym und seinem Substrat zu blockieren. Diese Inhibitoren können chemische Gruppen enthalten, die die Struktur natürlicher Substrate oder Zwischenprodukte der enzymatischen Reaktion nachahmen, wodurch sie effektiv um das aktive Zentrum konkurrieren können. Einige EST-1-Inhibitoren können durch die Bildung kovalenter Bindungen mit Schlüsselresten im Enzym wirken und es dauerhaft inaktivieren, während andere reversibel wirken und eine kontrollierte Modulation der Enzymaktivität ermöglichen. Die strukturelle Vielfalt der EST-1-Inhibitoren ermöglicht eine selektive Ausrichtung auf das Enzym, was für die Untersuchung seiner spezifischen Funktionen von entscheidender Bedeutung ist, ohne andere Esterasen oder hydrolytische Enzyme zu beeinträchtigen. Die Erforschung dieser Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Regulierung von Stoffwechselwegen, enzymatische Kontrollmechanismen und die Rolle der Esterbindungshydrolyse bei der zellulären Homöostase.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1715.00
¥5404.00
¥7130.00
¥13798.00
¥24053.00
33
(3)

Trichostatin A könnte die Expression von EST-1 herunterregulieren, indem es eine Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des EST-1-Promotors auslöst und dadurch die Zugänglichkeit der DNA für die Transkriptionsmaschine verändert.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
¥3159.00
4
(1)

Indem es eine DNA-Demethylierung bewirkt, könnte 5-Azacytidin die transkriptionelle Unterdrückung des EST-1-Gens verringern, was zu einer Verringerung seiner mRNA- und Proteinspiegel führt.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
¥835.00
¥2742.00
¥8247.00
¥29017.00
¥246489.00
53
(3)

Actinomycin D konnte spezifisch an die DNA an der Startstelle des EST-1-Gens binden, wodurch die RNA-Polymerase zum Stillstand kam und der Beginn der EST-1-mRNA-Synthese verhindert wurde.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
¥621.00
6
(1)

Mithramycin A kann spezifisch an DNA-Sequenzen in der EST-1-Promotorregion binden, die Bindung des Transkriptionsfaktors blockieren und folglich die EST-1-Transkription verringern.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥711.00
¥1783.00
¥3678.00
233
(4)

Durch die spezifische Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Transkription des EST-1-Gens als Teil einer umfassenderen Reaktion auf die verminderte Proteinsynthese verringern.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
¥3035.00
¥11846.00
26
(2)

α-Amanitin könnte selektiv die RNA-Polymerase II hemmen, die für die mRNA-Synthese verantwortlich ist, und dadurch die Produktion von EST-1-mRNA-Transkripten verringern.

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
¥350.00
¥530.00
¥948.00
¥2505.00
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(3)

Diese Verbindung könnte eine Hyperacetylierung von Histonen am EST-1-Genort induzieren, was möglicherweise zu einer dicht gepackten Chromatinstruktur und einem eingeschränkten Zugang für Transkriptionsfaktoren führt, was wiederum zu einer verminderten EST-1-Expression führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
¥485.00
¥824.00
¥1422.00
¥2742.00
¥5979.00
¥14204.00
11
(1)

Epigallocatechingallat könnte zur Unterdrückung der EST-1-Expression führen, indem es die Aktivität von DNA-Methyltransferasen und Histon-Acetyltransferasen hemmt, die an der EST-1-Genregulation beteiligt sind.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
¥745.00
¥3667.00
¥6623.00
¥11485.00
28
(1)

Retinsäure könnte die Landschaft der Transkriptionsfaktoren verändern und dadurch die Transkription des EST-1-Gens verringern, indem sie die Faktoren verändert, die für die Expression des Gens zur Verfügung stehen.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY 294002, ein spezifischer PI3K-Inhibitor, könnte den PI3K/Akt-Signalweg herunterregulieren und über eine veränderte Aktivität des Transkriptionsfaktors zu einem Rückgang der EST-1-Genexpression führen.