ENSMUSG00000071517 Inhibitoren

Gängige ENSMUSG00000071517 Inhibitors sind unter underem AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Camostat mesylate CAS 59721-29-8 und Benzamidine CAS 618-39-3.

Im Bereich der Proteaseinhibition sind Serinproteaseinhibitoren eine breite chemische Klasse, die verschiedene Verbindungen umfasst, die die enzymatische Aktivität von Serinproteasen stoppen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, die häufig auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielen, das für seine proteolytische Funktion entscheidend ist. AEBSF (4-(2-Aminoethyl)-benzolsulfonylfluorid) ist beispielsweise ein bekannter irreversibler Inhibitor, der sich kovalent an den Serinrest im aktiven Zentrum bindet und so den Zugang zum Substrat und die Enzymaktivität blockiert. Ähnlich wirken Gabexatmesylat und Nafamostatmesylat als synthetische Inhibitoren, wobei letzterer dafür bekannt ist, dass er eine vorübergehende kovalente Bindung mit dem aktiven Serin bildet und so das Enzym inaktiviert. Camostatmesylat hingegen ist für seine reversible Bindung an trypsinähnliche Proteasen bekannt, was auf eine ähnliche Affinität zum aktiven Zentrum von PRSS3 schließen lässt.

Andere Verbindungen, wie z. B. Benzamidin, entfalten ihre hemmende Wirkung durch kompetitive Bindung an die aktiven Stellen von Serinproteasen. Peptidische Inhibitoren wie Aprotinin wirken, indem sie das aktive Zentrum physisch blockieren und dadurch den Eintritt des Substrats verhindern. Von Leupeptin und Antipain, beides reversible Inhibitoren, wird angenommen, dass sie mit den aktiven Zentren trypsinähnlicher Serinproteasen interagieren, was bedeutet, dass sie auf vergleichbare Weise mit PRSS3 interagieren können. Chymostatin, das typischerweise chymotrypsinähnliche Proteasen hemmt, beruht ebenfalls auf einer reversiblen Bindung, um seine Wirkung zu entfalten. Pepstatin A richtet sich zwar in erster Linie gegen Asparaginproteasen, hat aber auch eine Wirkung gegen Serinproteasen gezeigt. E-64 ist zwar in erster Linie ein Cysteinprotease-Inhibitor, kann aber aufgrund seiner Struktur unter bestimmten experimentellen Bedingungen auch auf Serinproteasen wirken. Jeder dieser Inhibitoren verfolgt einen anderen Ansatz, um die katalytische Aktivität von Serinproteasen zu behindern, wobei einige stabile, irreversible Komplexe bilden und andere vorübergehende Wechselwirkungen eingehen, die unter bestimmten Bedingungen rückgängig gemacht werden können. Die Hemmung von Serinproteasen durch diese Chemikalien beruht auf ihrer Fähigkeit, mit dem Enzym zu interagieren, entweder an der aktiven Stelle oder an einer allosterischen Stelle, wodurch die Konformation und Funktion des Enzyms verändert wird.