ELL2-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse, die speziell auf die Aktivität von ELL2 abzielt und diese moduliert, einem Protein, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. ELL2, auch bekannt als Elongationsfaktor-RNA-Polymerase II 2, spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression. Es interagiert mit der RNA-Polymerase II, dem Enzym, das für die Transkription von DNA in RNA verantwortlich ist, und verstärkt die Elongation von RNA-Ketten während der Transkription. ELL2-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an ELL2 binden und dessen normale Funktion beeinträchtigen. Durch die Hemmung von ELL2 können diese Verbindungen die präzise Steuerung der Genexpression stören. Diese Modulation kann sich auf mehrere zelluläre Prozesse auswirken, einschließlich der Regulation der Transkription und der RNA-Verarbeitung. Die Hemmung der ELL2-Aktivität kann zu Veränderungen in der zeitlichen Abfolge, der Menge oder der Qualität der RNA-Synthese führen, was sich letztlich auf die Proteinproduktion in den Zellen auswirken kann.
Die Entwicklung von ELL2-Inhibitoren umfasst die Entwicklung kleiner Moleküle, die eine hohe Affinität und Spezifität für das Zielprotein aufweisen. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an bestimmte Regionen von ELL2 binden und so dessen Interaktion mit anderen am Transkriptionsprozess beteiligten Proteinen verhindern. Diese gezielte Hemmung von ELL2 kann den normalen Verlauf der Transkription stören und zu nachgeschalteten Auswirkungen auf die Genexpression führen. Die Forschungsbemühungen im Zusammenhang mit ELL2-Inhibitoren zielen darauf ab, die komplizierten Mechanismen der Genregulation aufzuklären und die Folgen der Manipulation der ELL2-Aktivität zu verstehen. Durch die Untersuchung der Auswirkungen der ELL2-Hemmung erhoffen sich die Wissenschaftler Einblicke in das komplexe Zusammenspiel zwischen Transkriptionsfaktoren, RNA-Polymerase II und anderen regulatorischen Proteinen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Es ist bekannt, dass Triptolid die Transkriptionsverlängerung durch die RNA-Polymerase II hemmt, was die Funktion von ELL2 beeinträchtigen kann, da es Teil des Transkriptionsverlängerungskomplexes ist. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs), die für den Übergang in die Elongationsphase der Transkription notwendig sind, in der ELL2 wirkt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
DRB wirkt als Inhibitor von CDK9, einem Teil des positiven Transkriptionsdehnungsfaktors b (P-TEFb), der ELL2 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥3035.00 ¥11846.00 | 26 | |
α-Amanitin bindet eng an die RNA-Polymerase II und hemmt letztlich den Transkriptionsprozess, an dem ELL2 beteiligt ist. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
Diese Verbindung hemmt die BET-Familie der Bromodomain-Proteine, was möglicherweise die Rekrutierung von Elongationsfaktoren wie ELL2 an das Chromatin beeinträchtigt. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1760.00 | 5 | |
Obwohl es sich in erster Linie um einen BTK-Inhibitor handelt, kann Ibrutinib verschiedene Signalwege beeinflussen und sich möglicherweise indirekt auf Transkriptionsfaktoren wie ELL2 auswirken. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1 ist ein BET-Bromodomain-Inhibitor, der die Rekrutierung von Transkriptionsdehnungsfaktoren wie ELL2 an Stellen aktiver Transkription stören kann. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | ¥3373.00 ¥64296.00 ¥125219.00 ¥287691.00 ¥747997.00 ¥32436.00 | 63 | |
Pladienolid B bindet an den SF3b-Komplex des Spleißosoms und beeinflusst möglicherweise das Spleißen der von ELL2 regulierten Transkripte. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
THZ1 hemmt kovalent CDK7, das Teil des CDK-aktivierenden Kinase-Komplexes (CAK) ist, der die RNA-Polymerase II phosphoryliert und die ELL2-Aktivität beeinflusst. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
CX-5461 hemmt die RNA-Polymerase I, aber neuere Studien deuten darauf hin, dass es auch die RNA-Polymerase II beeinträchtigt und somit die Aktivität von ELL2 bei der Transkriptionsverlängerung beeinflussen könnte. | ||||||