ELL2激活剂

常见的ELL2激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4）、PMA（CAS 16561 -29-8、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 D-赤式-鞘氨醇-1-磷酸 CAS 26993-30-6。

ELL2 激活剂由一系列化合物组成，它们通过不同的信号途径间接增强 ELL2 的功能。佛司可林和 IBMX 通过 cAMP 信号途径起作用，佛司可林可激活腺苷酸环化酶，而 IBMX 可抑制磷酸二酯酶，共同导致 cAMP 水平升高，从而增强与 ELL2 相关的转录辅助因子的磷酸化状态，从而增强其转录延伸能力。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和磷脂酰肌苷（Sphingosine-1-phosphate）分别通过激活 PKC 和脂质信号通路进一步发挥作用，进而可能导致相互作用蛋白的磷酸化或染色质结构的变化，从而增强 ELL2 在转录延伸中的作用。EGCG 可抑制以转录因子辅助激活因子为目标的激酶，从而提高 ELL2 在转录延伸过程中的效率。

此外，诸如 5-Azacytidine 和 Trichostatin A 等化合物可分别抑制 DNA 甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶，有助于形成更有利于转录的染色质景观，从而促进 ELL2 的伸长活性。BIX-01294 通过抑制组蛋白甲基化，(S)-CR8 通过抑制 CDK，尤其是 CDK9，也能促进有利于转录伸长的环境。JQ1 可将竞争性 BET 蛋白从染色质中移除，从而使 ELL2 更有效地参与转录机制，而 SR-48692 对神经肽信号的调节可上调 ELL2 参与的转录伸长过程。最后，C646 对 HAT 活性的靶向作用可导致乙酰化模式的改变，从而有可能增强 ELL2 与转录机制的相互作用，并促进其在伸长过程中的作用。这些 ELL2 激活剂通过有针对性地影响各种细胞通路，确保促进 ELL2 介导的转录，而无需直接刺激或过表达。