EG667543 Inhibitoren

Gängige EG667543 Inhibitors sind unter underem Genistein CAS 446-72-0, W-7 CAS 61714-27-0, Wortmannin CAS 19545-26-7, KN-93 CAS 139298-40-1 und Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Die als Vmn1r257-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse besteht aus Verbindungen, die die Funktion des Vmn1r257-Rezeptors indirekt abschwächen können, indem sie die damit verbundenen intrazellulären Signalprozesse behindern. Die Inhibitoren zielen auf verschiedene biochemische Signalwege ab, an denen der Rezeptor potenziell beteiligt ist, darunter die Tyrosinkinase-Signalgebung, die PLC-vermittelte Erzeugung von Second Messenger, die Kalzium-Signalgebung und die PI3K-Signalwege. Genistein und U73122 hemmen zum Beispiel Tyrosinkinasen bzw. PLC und unterbrechen damit die ersten Signalereignisse, die durch die Aktivierung von Vmn1r257 ausgelöst werden können.

Wirkstoffe wie W7 und KN-93 zielen auf die Kalzium-Signalübertragung, ein zentrales Second-Messenger-System, ab, indem sie Calmodulin antagonisieren bzw. CaMKII hemmen. Weiter stromabwärts werden Signalisierungseffektoren wie PKA und PKC durch KT5720, Go 6983 und Rp-cAMPS angegriffen, die die Verstärkung und Diversifizierung des Rezeptorsignals verhindern. Xestospongin C kann die intrazelluläre Freisetzung von Kalzium verhindern und trägt so weiter zur Dämpfung der Signalkaskade bei. Darüber hinaus greifen NSC 23766 und ML-141 in die Dynamik des Zytoskeletts ein, indem sie die GTPasen Rac1 und Cdc42 hemmen, was die zellulären Reaktionen auf die Aktivierung von Vmn1r257 beeinflussen kann.