EG666504-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, spezifisch an EG666504 zu binden und dessen Aktivität zu hemmen. EG666504 ist eine Proteinkinase, die an wichtigen zellulären Signalwegen beteiligt ist. Strukturell weisen diese Inhibitoren oft ein Kerngerüst auf, das eine Interaktion mit der ATP-Bindungstasche von EG666504 ermöglicht und so dessen enzymatische Aktivität verhindert. Diese Interaktion ist für den Hemmmechanismus von entscheidender Bedeutung, da sie Phosphorylierungsprozesse behindert, die für die Funktion des Proteins bei der zellulären Signalübertragung von zentraler Bedeutung sind. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Inhibitoren wurde umfassend untersucht, wobei Modifikationen am Kerngerüst und an den funktionellen Gruppen eine Abstimmung von Spezifität, Bindungsaffinität und zellulärer Permeabilität ermöglichen. Diese Inhibitoren sind in der Regel kleine Moleküle, die oft aromatische Ringe, Heterocyclen und funktionelle Gruppen wie Amide, Sulfonamide oder Halogene enthalten, die zu ihrer Bindungsstärke und Bioverfügbarkeit beitragen. Chemisch gesehen weisen EG666504-Inhibitoren oft eine Reihe von physikochemischen Eigenschaften auf, die ihre Interaktion mit dem aktiven Zentrum der Kinase optimieren. Schlüsselfaktoren wie Hydrophobizität, elektronische Verteilung und Wasserstoffbrückenbindungspotenzial spielen eine Rolle bei ihrer Selektivität und Hemmkraft. Diese Verbindungen werden im Allgemeinen durch eine mehrstufige organische Synthese synthetisiert, bei der ein zentrales Gerüst aufgebaut wird, gefolgt von der Einführung von Seitenketten, die die Bindung und Selektivität für EG666504 verbessern. Zur Entdeckung und Optimierung dieser Inhibitoren werden häufig fortgeschrittene chemische Techniken wie strukturbasiertes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening eingesetzt. Darüber hinaus werden ihre Stabilität, Löslichkeit und metabolischen Eigenschaften während der Entwicklung bewertet, um sicherzustellen, dass sie EG666504 in verschiedenen biologischen Kontexten wirksam hemmen. Als Hilfsmittel zur Untersuchung der Funktion von EG666504 sind diese Inhibitoren bei der Erforschung biochemischer Signalwege und zellulärer Prozesse, bei denen diese Kinase eine entscheidende Rolle spielt, von großem Wert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Blockiert L-Typ-Calciumkanäle, kann den Ca²⁺-Einstrom verringern, was sich auf das Umfeld auswirkt, in dem TMEM249 wirkt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Hemmt spannungsabhängige Kalziumkanäle vom L-Typ, wodurch sich der intrazelluläre Ca²⁺-Spiegel verändert, was die Aktivität von TMEM249 beeinflussen kann. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
Moduliert Inositol-1,4,5-Triphosphat (IP3)-Rezeptoren und TRP-Kanäle, kann Ca²⁺-Signalwege unter Beteiligung von TMEM249 beeinflussen. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥1783.00 ¥4479.00 ¥7401.00 | 2 | |
Hemmt den rezeptorvermittelten Ca²⁺-Einstrom und die speicheroperierten Kanäle, kann die Ca²⁺-Umgebung von TMEM249 verändern. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | ¥2516.00 ¥9014.00 | 19 | |
Moduliert Ryanodin-Rezeptoren, kann die Ca²⁺-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum beeinflussen und wirkt sich indirekt auf TMEM249 aus. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Hemmt SERCA-Pumpen, was zu einem Anstieg der zytosolischen Ca²⁺-Konzentration führt, die TMEM249 beeinflussen kann. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | ¥688.00 ¥3464.00 | 2 | |
Blockiert selektiv L-Typ-Calciumkanäle, kann die Ca²⁺-Dynamik in der Nähe von TMEM249 verändern. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | ¥5754.00 | 14 | |
Hemmt IP3-Rezeptoren, kann die Ca²⁺-Signalübertragung unterbrechen und TMEM249-assoziierte Signalwege beeinflussen. | ||||||