Date published: 2026-2-10

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E2F-8 Inhibitoren

Gängige E2F-8 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Roscovitine CAS 186692-46-6.

E2F-8-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die speziell auf das E2F-8-Protein, ein Mitglied der E2F-Familie von Transkriptionsfaktoren, abzielt. E2F-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus und beeinflussen Prozesse wie die DNA-Synthese und die Zellteilung. Insbesondere E2F-8 wurde als wichtiger Modulator bei der Kontrolle der Zellproliferation und -differenzierung identifiziert. Bei normalen zellulären Prozessen wirkt E2F-8 als Transkriptionsrepressor und dämpft die Expression von Genen, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind. Eine abweichende Regulierung von E2F-8 wurde jedoch bei verschiedenen pathologischen Zuständen festgestellt, darunter auch bei Krebs, wo seine Überexpression mit unkontrollierter Zellproliferation und Tumorprogression in Verbindung gebracht wird.

E2F-8-Inhibitoren stellen einen bedeutenden Fortschritt auf dem Gebiet der molekularen Pharmakologie dar. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an E2F-8 binden und seine transkriptionsregulatorische Aktivität stören. Auf diese Weise sollen E2F-8-Inhibitoren das Gleichgewicht der Zellzykluskontrolle wiederherstellen und die ungezügelte Vermehrung von Zellen verhindern, insbesondere in Zusammenhängen, in denen eine E2F-8-Dysregulation zu Krankheiten beiträgt. Die chemische Struktur der E2F-8-Inhibitoren wurde sorgfältig ausgearbeitet, um eine hohe Spezifität für das Zielprotein zu erreichen und gleichzeitig die Off-Target-Effekte zu minimieren. Ein tieferes Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen E2F-8 und seinen Inhibitoren könnte den Weg für neue Strategien ebnen, die darauf abzielen, zelluläre Prozesse zu modulieren, die mit einer gestörten Zellzyklusregulation einhergehen.

Siehe auch...

ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
¥3622.00
(0)

CDK4/6-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von E2F8 reduziert, indem er die Phosphorylierung von RB1 verhindert, was zum Stillstand des Zellzyklus führt.

Ribociclib

1211441-98-3sc-507367
10 mg
¥5077.00
(0)

Ähnlich wie Palbociclib hemmt es CDK4/6, wodurch die RB1-Phosphorylierung blockiert und die E2F8-vermittelte Transkription reduziert wird.

Abemaciclib

1231929-97-7sc-507342
10 mg
¥1241.00
(0)

Ein weiterer CDK4/6-Inhibitor, der E2F8 indirekt behindert, indem er das RB1-Protein in einem aktiven, hypophosphorylierten Zustand hält.

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
¥880.00
¥2922.00
41
(3)

Hemmt CDKs, einschließlich CDK4/6, und kann indirekt die E2F8-Aktivität verringern, indem es einen RB1-vermittelten Zellzyklusstillstand bewirkt.

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2990.00
42
(2)

Ein CDK-Inhibitor, der die Aktivität der E2F-Transkriptionsfaktoren, einschließlich E2F8, durch Stabilisierung des RB1-E2F-Komplexes verringern kann.

Dinaciclib

779353-01-4sc-364483
sc-364483A
5 mg
25 mg
¥2787.00
¥10018.00
1
(0)

Hemmt mehrere CDKs stark und kann die Aktivität von E2F8 indirekt über die RB1-Interaktion begrenzen.

Olomoucine

101622-51-9sc-3509
sc-3509A
5 mg
25 mg
¥812.00
¥3091.00
12
(1)

Ein Purinderivat, das CDKs hemmt und die Aktivität von E2F8 durch Beeinträchtigung der RB1-Phosphorylierung verringern könnte.

PHA-848125

802539-81-7sc-364581
sc-364581A
5 mg
10 mg
¥3430.00
¥6262.00
(0)

Zielt auf mehrere CDKs und beeinflusst möglicherweise die Aktivität von E2F8 durch die RB1-E2F-Regulierung.

AT7519

844442-38-2sc-364416
sc-364416A
sc-364416B
sc-364416C
5 mg
10 mg
100 mg
1 g
¥3283.00
¥3847.00
¥11801.00
¥35268.00
1
(0)

Hemmt verschiedene CDKs, was möglicherweise zu einer verringerten E2F8-Aktivität führt, indem die hemmende Wirkung von RB1 auf die E2F-regulierte Transkription verstärkt wird.