E2F-8-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die speziell auf das E2F-8-Protein, ein Mitglied der E2F-Familie von Transkriptionsfaktoren, abzielt. E2F-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus und beeinflussen Prozesse wie die DNA-Synthese und die Zellteilung. Insbesondere E2F-8 wurde als wichtiger Modulator bei der Kontrolle der Zellproliferation und -differenzierung identifiziert. Bei normalen zellulären Prozessen wirkt E2F-8 als Transkriptionsrepressor und dämpft die Expression von Genen, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind. Eine abweichende Regulierung von E2F-8 wurde jedoch bei verschiedenen pathologischen Zuständen festgestellt, darunter auch bei Krebs, wo seine Überexpression mit unkontrollierter Zellproliferation und Tumorprogression in Verbindung gebracht wird.
E2F-8-Inhibitoren stellen einen bedeutenden Fortschritt auf dem Gebiet der molekularen Pharmakologie dar. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an E2F-8 binden und seine transkriptionsregulatorische Aktivität stören. Auf diese Weise sollen E2F-8-Inhibitoren das Gleichgewicht der Zellzykluskontrolle wiederherstellen und die ungezügelte Vermehrung von Zellen verhindern, insbesondere in Zusammenhängen, in denen eine E2F-8-Dysregulation zu Krankheiten beiträgt. Die chemische Struktur der E2F-8-Inhibitoren wurde sorgfältig ausgearbeitet, um eine hohe Spezifität für das Zielprotein zu erreichen und gleichzeitig die Off-Target-Effekte zu minimieren. Ein tieferes Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen E2F-8 und seinen Inhibitoren könnte den Weg für neue Strategien ebnen, die darauf abzielen, zelluläre Prozesse zu modulieren, die mit einer gestörten Zellzyklusregulation einhergehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
CDK4/6-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von E2F8 reduziert, indem er die Phosphorylierung von RB1 verhindert, was zum Stillstand des Zellzyklus führt. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ähnlich wie Palbociclib hemmt es CDK4/6, wodurch die RB1-Phosphorylierung blockiert und die E2F8-vermittelte Transkription reduziert wird. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | ¥1241.00 | ||
Ein weiterer CDK4/6-Inhibitor, der E2F8 indirekt behindert, indem er das RB1-Protein in einem aktiven, hypophosphorylierten Zustand hält. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Hemmt CDKs, einschließlich CDK4/6, und kann indirekt die E2F8-Aktivität verringern, indem es einen RB1-vermittelten Zellzyklusstillstand bewirkt. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2990.00 | 42 | |
Ein CDK-Inhibitor, der die Aktivität der E2F-Transkriptionsfaktoren, einschließlich E2F8, durch Stabilisierung des RB1-E2F-Komplexes verringern kann. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2787.00 ¥10018.00 | 1 | |
Hemmt mehrere CDKs stark und kann die Aktivität von E2F8 indirekt über die RB1-Interaktion begrenzen. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
Ein Purinderivat, das CDKs hemmt und die Aktivität von E2F8 durch Beeinträchtigung der RB1-Phosphorylierung verringern könnte. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
Zielt auf mehrere CDKs und beeinflusst möglicherweise die Aktivität von E2F8 durch die RB1-E2F-Regulierung. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥3283.00 ¥3847.00 ¥11801.00 ¥35268.00 | 1 | |
Hemmt verschiedene CDKs, was möglicherweise zu einer verringerten E2F8-Aktivität führt, indem die hemmende Wirkung von RB1 auf die E2F-regulierte Transkription verstärkt wird. | ||||||