DUB2A Inhibitoren
Gängige DUB2A Inhibitors sind unter underem WP1130 CAS 856243-80-6, P005091 CAS 882257-11-6, NSC697923 CAS 343351-67-7, IU1 CAS 314245-33-5 und Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
DUB2A-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des DUB2A-Enzyms abzielen und diese hemmen. DUB2A ist ein Mitglied der Ubiquitin-spezifischen Protease (USP)-Familie. DUB2A spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Proteinabbaus, indem es Ubiquitin-Moleküle von Substraten entfernt. Dieser Prozess wird als Deubiquitinierung bezeichnet. Diese Aktion verhindert, dass die Zielproteine durch das Proteasom abgebaut werden, wodurch ihre Stabilität, Lokalisierung und Funktion innerhalb der Zelle beeinträchtigt wird. Durch die Hemmung von DUB2A blockieren diese Verbindungen effektiv die Fähigkeit des Enzyms, seine Zielproteine zu deubiquitinieren, was zu einer Zunahme der Ubiquitinierung führt und den Abbau dieser Proteine über den Ubiquitin-Proteasom-Weg fördert. Diese Hemmung kann erhebliche Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse wie die Signaltransduktion, die Zellzykluskontrolle und die Stressreaktion haben, bei denen DUB2A an der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts wichtiger regulatorischer Proteine beteiligt ist. Die Entwicklung von DUB2A-Inhibitoren erfordert einen detaillierten und methodischen Ansatz, der Erkenntnisse aus der Strukturbiologie, der Biochemie und der medizinischen Chemie einbezieht. Forscher verwenden Techniken wie Röntgenkristallographie und molekulare Docking-Studien, um das aktive Zentrum von DUB2A zu kartieren und potenzielle Inhibitor-Bindungsstellen zu identifizieren. Diese strukturellen Erkenntnisse dienen als Grundlage für die Entwicklung von Inhibitoren mit hoher Spezifität und Affinität für das Enzym. Das Hochdurchsatz-Screening chemischer Bibliotheken wird häufig eingesetzt, um erste Leitverbindungen zu entdecken, die dann durch Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) weiter optimiert werden. Diese Studien zielen darauf ab, die chemische Struktur der Inhibitoren zu verfeinern, um ihre Wirksamkeit, Selektivität und Gesamtstabilität zu verbessern und gleichzeitig die Auswirkungen auf andere deubiquitinierende Enzyme zu minimieren. Darüber hinaus werden Faktoren wie Löslichkeit, Zellpermeabilität und metabolische Stabilität sorgfältig berücksichtigt, um sicherzustellen, dass die Inhibitoren unter physiologischen Bedingungen effektiv funktionieren können. Durch diesen umfassenden Entwicklungsprozess werden DUB2A-Inhibitoren zu wertvollen Werkzeugen für die Untersuchung der Rolle der Deubiquitinierung bei der zellulären Regulation und bieten Einblicke in den breiteren Kontext der Proteinhomöostase und des Ubiquitin-Proteasom-Systems.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5528.00 ¥16742.00 | 1 | |
Thiol-abhängiger Deubiquitinase-Inhibitor mit Auswirkungen auf Usp17ld. WP1130 stört die Funktion von Usp17ld und verhindert so die thiol-abhängige Deubiquitinierung. Diese Hemmung behindert die enzymatische Aktivität, die für die Protein-Deubiquitinierung innerhalb der endoplasmatischen Retikulum-Membran unerlässlich ist, und beeinflusst möglicherweise apoptotische Prozesse. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | ¥1749.00 | ||
Usp-Inhibitor, der die Protein-Deubiquitinierung beeinflusst. P5091 hemmt Usp17ld und stört dessen thiolabhängige Deubiquitinase-Aktivität. Die Hemmung behindert die Rolle von Usp17ld bei der Deubiquitinierung von Proteinen und beeinflusst möglicherweise zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Proteinhomöostase innerhalb der endoplasmatischen Retikulum-Membran und der Regulation der Apoptose. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥587.00 | 3 | |
Deubiquitinase-Inhibitor, der Usp17ld beeinflusst. NSC697923 unterbricht die thiolabhängige Deubiquitinierung, hemmt Usp17ld und verhindert dessen enzymatische Aktivität. Diese Hemmung wirkt sich auf die Prozesse der Protein-Deubiquitinierung innerhalb der Membran des endoplasmatischen Retikulums aus und verändert möglicherweise die zelluläre Homöostase und die apoptotische Regulation. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
Ubiquitin-spezifischer Proteaseinhibitor, der Usp17ld beeinflusst. IU1 hemmt Usp17ld und verhindert dessen thiolabhängige Deubiquitinase-Aktivität. Diese Hemmung behindert die enzymatischen Prozesse, die für die Protein-Deubiquitinierung innerhalb der endoplasmatischen Retikulum-Membran entscheidend sind, und beeinflusst möglicherweise apoptotische Prozesse. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Autophagie-Inhibitor, der Usp17ld beeinflusst. Spautin-1 stört die durch Usp17ld regulierten Autophagie-Prozesse und beeinflusst indirekt dessen thiolabhängige Deubiquitinierungsaktivität. Diese Störung wirkt sich möglicherweise auf die Protein-Deubiquitinierung innerhalb der endoplasmatischen Retikulum-Membran aus und verändert die zelluläre Homöostase und die apoptotische Regulation. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2302.00 | 1 | |
Deubiquitinase-Inhibitor mit Wirkung auf Usp17ld. LDN-57444 unterbricht die thiolabhängige Deubiquitinierungsaktivität von Usp17ld und hemmt so dessen enzymatische Funktion. Diese Hemmung beeinflusst möglicherweise die Prozesse der Protein-Deubiquitinierung innerhalb der Membran des endoplasmatischen Retikulums und verändert so die zelluläre Homöostase und die Regulation der Apoptose. | ||||||
Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA | 14593-25-0 | sc-221677 | 25 mg | ¥1692.00 | 2 | |
Deubiquitinase-Inhibitor, der Usp17ld beeinflusst. CpdA stört die thiolabhängige Deubiquitinierungsaktivität von Usp17ld und hemmt dessen enzymatische Funktion. Diese Hemmung beeinflusst möglicherweise die Protein-Deubiquitinierungsprozesse innerhalb der Membran des endoplasmatischen Retikulums und verändert die zelluläre Homöostase und die apoptotische Regulation. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥869.00 ¥2121.00 ¥4863.00 | 1 | |
Breitband-Deubiquitinase-Inhibitor, der Usp17ld beeinflusst. PR-619 unterbricht die enzymatische Aktivität von Usp17ld und verhindert so die thiolabhängige Deubiquitinierung. Diese Hemmung verändert möglicherweise die Protein-Deubiquitinierungsprozesse innerhalb der Membran des endoplasmatischen Retikulums und beeinflusst die zelluläre Homöostase und die apoptotische Regulation. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
HB-EGF-Inhibitor, der zelluläre Prozesse stromabwärts von Usp17ld beeinflusst. Diese Verbindung beeinflusst Usp17ld indirekt, indem sie die HB-EGF-Signalübertragung unterbricht und möglicherweise die Protein-Deubiquitinierungsprozesse innerhalb der Membran des endoplasmatischen Retikulums und die zelluläre Homöostase verändert, wodurch die apoptotische Regulation beeinflusst wird. | ||||||