DR1 Inhibitoren
Gängige DR1 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 und α-Amanitin CAS 23109-05-9.
In Ermangelung direkter chemischer Inhibitoren stützen sich DR1-Inhibitoren auf eine Vielzahl von Methoden, um die Rolle von DR1 bei der Transkriptionsregulierung zu beeinträchtigen. Eine Reihe von Inhibitoren zielt auf die allgemeine Transkriptionsmaschinerie ab und wirkt auf die RNA-Polymerase II und verschiedene Transkriptionsfaktoren. Actinomycin D zum Beispiel hemmt die RNA-Synthese durch Bindung an die DNA. α-Amanitin hemmt spezifisch die RNA-Polymerase II und beeinträchtigt damit die Interaktion von DR1 mit dem Enzym. Flavopiridol hemmt CDK9 und beeinflusst dadurch die Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der RNA-Polymerase II, einem entscheidenden Interaktionspunkt für DR1.
Eine zweite Kategorie konzentriert sich auf umfassendere zelluläre Prozesse, die indirekt die Transkriptionsregulation beeinflussen, bei der DR1 eine Rolle spielt. Zu dieser Kategorie gehören Wortmannin, ein PI3K-Inhibitor, und Nutlin-3, das MDM2 hemmt und damit den p53-Spiegel beeinflusst. Diese beiden zellulären Wege haben weitreichende Auswirkungen, auch auf die Transkription. JQ1, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, beeinflusst die Chromatin-Leser, was sich indirekt auf die Fähigkeit von DR1 auswirkt, die Transkription zu regulieren. Triptolid hemmt die XPB-Untereinheit von TFIIH, eine weitere Komponente der allgemeinen Transkriptionsmaschinerie. Diese Verbindungen hemmen DR1 möglicherweise nicht direkt, aber ihre Auswirkungen auf zelluläre Signalwege oder Transkriptionskomplexe, die eng mit DR1 verbunden sind, können als indirekte Hemmstoffe dienen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet die DNA und hemmt die RNA-Synthese. Indem es die gesamte Transkriptionsmaschinerie beeinträchtigt, kann es sich auf die Fähigkeit von DR1 auswirken, die Transkription zu regulieren. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Triptolid hemmt die XPB-Untereinheit von TFIIH und beeinträchtigt somit die allgemeine Transkriptionsmaschinerie und folglich die Funktion von DR1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
DRB hemmt die CK2-Kinase, die an Phosphorylierungsvorgängen im Transkriptionsinitiationskomplex beteiligt ist. Dies kann die Funktion von DR1 bei der Unterdrückung der Transkription hemmen. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3576.00 | ||
Hemmt CDK9, indem es die Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der RNA-Polymerase II beeinträchtigt. Da DR1 mit der RNA-Polymerase II interagiert, kann dies die Aktivität von DR1 beeinträchtigen. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥3035.00 ¥11846.00 | 26 | |
Hemmt die RNA-Polymerase II. Da die Rolle von DR1 bei der Regulierung der Transkription eine Interaktion mit RNA-Polymerase II beinhaltet, kann diese Verbindung DR1 indirekt beeinflussen. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
Als BET-Bromodomain-Inhibitor greift JQ1 in die Chromatin-Leser ein und beeinträchtigt so die Transkriptionsregulation und möglicherweise die Funktion von DR1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt PI3K, das eine Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen einschließlich der Transkription spielt. Dies kann die Funktion von DR1 beeinträchtigen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym und beeinträchtigt dadurch verschiedene zelluläre Prozesse, einschließlich der Transkription. Die Rolle von DR1 bei der Regulierung der Transkription kann dadurch beeinträchtigt werden. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | ¥1139.00 | 5 | |
Ein Adenosin-Analogon, das in die RNA eingebaut wird und deren Stabilität beeinträchtigt. Angesichts der Rolle von DR1 bei der Transkription kann Cordycepin indirekt dessen Funktion hemmen. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | ¥1467.00 ¥2211.00 ¥3091.00 ¥5776.00 ¥8247.00 ¥15885.00 ¥23591.00 | 114 | |
Hemmt STAT3, einen Transkriptionsfaktor, der an ähnlichen Pfaden wie DR1 beteiligt sein kann. Dies kann sich indirekt auf die Rolle von DR1 bei der Transkription auswirken. | ||||||