DPH2 Inhibitoren
Gängige DPH2 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Rapamycin CAS 53123-88-9, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Cycloheximide CAS 66-81-9.
DPH2-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die auf die Aktivität des DPH2-Enzyms abzielen und diese hemmen. Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle bei der Biosynthese von Diphthamid, einem einzigartigen posttranslational modifizierten Histidinrest, der im Elongationsfaktor 2 (eEF2) vorkommt. Diphthamid ist für die ordnungsgemäße Funktion von eEF2, einem Schlüsselprotein, das am Prozess der Proteinsynthese beteiligt ist, indem es die Translokation von Ribosomen während der Translation erleichtert, unerlässlich. Das DPH2-Enzym katalysiert einen der frühen Schritte im mehrstufigen Weg, der für die Biosynthese von Diphthamid verantwortlich ist, und wandelt dabei speziell einen Vorläufer-Histidinrest auf eEF2 in Diphthin, ein wichtiges Zwischenprodukt, um. Die Hemmung von DPH2 unterbricht diesen Biosyntheseweg, was sich möglicherweise auf die Modifizierung von eEF2 auswirkt und somit die Proteinsynthese beeinflusst. Die Wirkungsweise von DPH2-Inhibitoren besteht in der Regel darin, das aktive Zentrum des Enzyms zu stören oder die für den Diphthamid-Biosyntheseprozess erforderlichen Substrate zu blockieren. Durch die Hemmung von DPH2 können diese Verbindungen zu einer Verringerung des Diphthamid-modifizierten eEF2 führen, wodurch die Effizienz der ribosomalen Translokation und der gesamten Proteinsynthese verändert wird. Da die Modifizierung von eEF2 durch Diphthamid hoch konserviert und für seine Funktion von entscheidender Bedeutung ist, können DPH2-Inhibitoren weitreichende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse haben, die auf eine effektive Proteinsynthese angewiesen sind. Diese chemische Klasse bietet wichtige Werkzeuge für die Untersuchung der Regulation der Proteinübersetzung und der Rolle posttranslationaler Modifikationen bei der Proteinfunktion, insbesondere für das Verständnis, wie spezifische enzymatische Wege zur Modifizierung und Regulation der zellulären Schlüsselmaschinerie beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Transkription von DPH2 hemmen, indem es die Acetylierung von Histonen erhöht und die Chromatinstruktur öffnet, wodurch das DPH2-Gen für die Transkriptionsmaschinerie weniger zugänglich wird. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidin könnte zur Herunterregulierung von DPH2 führen, indem es die DNA-Demethylierung fördert, die möglicherweise Transkriptionsrepressoren aktiviert oder Aktivatoren der DPH2-Expression zum Schweigen bringt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin (Sirolimus) könnte die DPH2-Expression verringern, indem es den mTOR-Signalweg hemmt, der für die Regulierung der Proteinsynthese verantwortlich ist, einschließlich der Synthese von Proteinen, die die Expression von DPH2 steuern. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Actinomycin D könnte die Transkription von DPH2 direkt hemmen, indem es sich an seine DNA-Sequenz bindet und speziell zwischen Guanin-Cytosin-Basenpaaren interkaliert, wodurch die Bewegung der RNA-Polymerase blockiert wird. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥463.00 ¥948.00 ¥3103.00 | 127 | |
Cycloheximid kann indirekt die DPH2-Proteinspiegel senken, indem es die globale Proteinsynthese, einschließlich der Translation von DPH2-mRNA in das DPH2-Enzym, stoppt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin könnte die Stabilität von DPH2-mRNA verringern, indem es lysosomale Abbauwege und Autophagieprozesse stört, was zum Abbau von mRNA-Transkripten, einschließlich der von DPH2, führen kann. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 kann zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, die Transkriptionsfaktoren oder andere an der Regulierung von DPH2 beteiligte Proteine binden und so dessen Expression verringern können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY 294002 könnte die DPH2-Expression durch Hemmung von PI3K herunterregulieren, was zu einer Unterdrückung des nachgeschalteten AKT-Signalwegs führt und möglicherweise die Transkriptionsaktivität von Genen wie DPH2 verringert. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | ¥1343.00 ¥3858.00 ¥9962.00 | 19 | |
SN 38 kann die DPH2-Konzentration verringern, indem es die Topoisomerase I hemmt, DNA-Schäden verursacht und zelluläre Reaktionen auslöst, die die Expression nicht essentieller Gene, einschließlich DPH2, abschalten. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure (Vorinostat) könnte DPH2 durch Hemmung von Histon-Deacetylasen herunterregulieren, was zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen führt, die die Transkription bestimmter Gene, möglicherweise auch von DPH2, unterdrücken können. | ||||||