DARPP-32 Inhibitoren
Gängige DARPP-32 Inhibitors sind unter underem SCH 23390 CAS 125941-87-9, Tundospirone hydrochloride CAS 99095-10-0, Haloperidol CAS 52-86-8, SCH 39166 hydrobromide CAS 1227675-51-5 und (+)-Butaclamol hydrochloride CAS 55528-07-9.
DARPP-32-Inhibitoren stellen eine vielfältige Klasse chemischer Verbindungen dar, die die Aktivität von DARPP-32, einem wichtigen Regulator der Neurotransmitter-Signalübertragung im Gehirn, modulieren sollen. Zwar gibt es nur wenige direkte DARPP-32-Inhibitoren, doch bieten verschiedene Chemikalien Einblicke in die komplizierten Regulationswege, die die Expression und Funktion von DARPP-32 steuern. Dihydrexidin und SKF 81297, beides Dopamin-D1-Rezeptor-Agonisten, modulieren DARPP-32 indirekt über den cAMP/PKA-Weg. Durch die Aktivierung von D1-Rezeptoren erhöhen sie den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung und anschließender Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. Im Gegensatz dazu hemmt SCH 23390, ein Dopamin-D1-Rezeptor-Antagonist, DARPP-32 indirekt, indem er die D1-Rezeptoren blockiert und so die Aktivierung des cAMP/PKA-Wegs verringert. Tandospiron, ein Serotonin-5-HT1A-Rezeptor-Agonist, beeinflusst die DARPP-32-Aktivität indirekt durch eine verstärkte Serotonin-Signalisierung, die den cAMP/PKA-Signalweg aktiviert. Haloperidol, ein Antipsychotikum, moduliert DARPP-32 indirekt durch die Blockierung von Dopamin-D2-Rezeptoren, wodurch die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs verringert wird.
Wirkstoffe wie SCH 39166, Butaclamol und Sumanirole zielen auf spezifische Dopaminrezeptor-Subtypen ab und bieten nuancierte Einblicke in die unterschiedliche Modulation von DARPP-32 durch Dopaminrezeptor-Signalisierung. PNU-101387, ein Dopamin-D3-Rezeptor-Antagonist, und 7-OH-DPAT, ein D3-Rezeptor-Agonist, untersuchen die spezifischen Auswirkungen der D3-Rezeptor-Aktivierung auf die Funktion von DARPP-32 weiter. Clozapin, ein atypisches Antipsychotikum, und Fenoldopam, ein selektiver D1-Rezeptor-Agonist, bieten zusätzliche Perspektiven für die Modulation von DARPP-32 und spiegeln das komplexe Zusammenspiel zwischen Neurotransmitter-Signalwegen und intrazellulären Pfaden wider. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass DARPP-32-Inhibitoren, obwohl sie überwiegend indirekt wirken, einen umfassenden Ansatz zur Entschlüsselung der komplizierten Regulierungsmechanismen der DARPP-32-Aktivität bieten. Die indirekte Modulation durch Neurotransmitter-Rezeptoren bietet wertvolle Werkzeuge für Forscher, die das dynamische Zusammenspiel zwischen Neurotransmitter-Signalwegen und intrazellulären Wegen, an denen DARPP-32 beteiligt ist, untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | ¥2019.00 ¥8270.00 | 2 | |
SCH 23390 ist ein selektiver Dopamin-D1-Rezeptor-Antagonist. Durch die Blockierung von D1-Rezeptoren beeinflusst er indirekt die DARPP-32-Aktivität. Die Hemmung der D1-Rezeptoren reduziert die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
Tandospirone hydrochloride | 99095-10-0 | sc-204320 sc-204320A | 10 mg 50 mg | ¥1489.00 ¥6307.00 | ||
Tandospiron ist ein Serotonin-5-HT1A-Rezeptoragonist. Durch die Aktivierung des 5-HT1A-Rezeptors moduliert es indirekt die DARPP-32-Aktivität. Eine erhöhte Serotonin-Signalübertragung beeinflusst die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
Haloperidol ist ein klassisches Antipsychotikum, das DARPP-32 indirekt durch Dopamin-D2-Rezeptor-Antagonismus moduliert. Eine D2-Rezeptorblockade reduziert die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
SCH 39166 hydrobromide | 1227675-51-5 | sc-204270 sc-204270A | 10 mg 50 mg | ¥2640.00 ¥10616.00 | ||
SCH 39166 ist ein selektiver Dopamin-D1-Rezeptor-Antagonist. Durch die Hemmung des D1-Rezeptors moduliert er indirekt die DARPP-32-Aktivität über den cAMP/PKA-Signalweg. Eine verminderte D1-Rezeptor-Signalübertragung verringert die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
(+)-Butaclamol hydrochloride | 55528-07-9 | sc-252525 | 5 mg | ¥1489.00 | ||
Butaclamol ist ein Dopamin-D2-Rezeptorantagonist. Durch eine D2-Rezeptorblockade beeinflusst es indirekt die DARPP-32-Aktivität. Eine verringerte D2-Rezeptor-Signalübertragung verringert die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
Sonepiprazole | 170858-33-0 | sc-364623 sc-364623A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
PNU-101387 ist ein selektiver Dopamin-D3-Rezeptor-Antagonist. Durch die Blockade des D3-Rezeptors beeinflusst er indirekt die DARPP-32-Aktivität. Eine verminderte D3-Rezeptor-Signalübertragung verringert die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | ¥1173.00 ¥2821.00 | 5 | |
7-OH-DPAT ist ein Dopamin-D3-Rezeptoragonist. Durch die Aktivierung von D3-Rezeptoren moduliert es DARPP-32 indirekt über den cAMP/PKA-Signalweg. Eine verstärkte D3-Rezeptor-Signalübertragung führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, wodurch PKA aktiviert wird und es zu einer Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 kommt. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
Clozapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das DARPP-32 indirekt durch Dopaminrezeptor-Antagonismus moduliert. Durch die Blockade mehrerer Dopaminrezeptor-Subtypen, einschließlich D1- und D2-Rezeptoren, verringert es die Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von DARPP-32 führt. | ||||||
Fenoldopam hydrochloride | 67227-56-9 | sc-279160 | 10 mg | ¥1794.00 | ||
Fenoldopam ist ein selektiver Dopamin-D1-Rezeptoragonist. Durch die Aktivierung von D1-Rezeptoren beeinflusst es DARPP-32 indirekt über den cAMP/PKA-Signalweg. Eine verstärkte D1-Rezeptor-Signalübertragung führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, wodurch PKA aktiviert wird und DARPP-32 phosphoryliert und gehemmt wird. | ||||||