DARPP-32激活剂

常见的DARPP-32激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、多巴胺（CAS 51-61-6）、PMA（CAS 16561-2 9-8、N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）CAS 6384-92-5和SKF 38393盐酸盐CAS 62717-42-4。

DARPP-32是一种磷蛋白，在蛋白磷酸酶-1（PP1）发生磷酸化作用时，它能够发挥强效抑制剂的作用。该分子在多巴胺信号传导中起着不可或缺的作用，其磷酸化状态是整合多巴胺能神经元中各种神经递质输入的关键。DARPP-32激活剂主要由间接激活DARPP-32的化学物质组成，通常通过影响与多巴胺和cAMP相关的信号通路或细胞过程来激活DARPP-32。例如，毛喉素（一种已知的腺苷酸环化酶激活剂）可提高cAMP水平，从而激活DARPP-32。多巴胺及其激动剂（如针对D1受体的SKF 38393和针对D2受体的喹吡罗）等化合物会参与信号级联反应，最终影响DARPP-32的磷酸化作用，从而激活它。此外，可卡因和苯异丙胺等某些精神活性物质会增强细胞外多巴胺水平，从而通过刺激多巴胺受体激活DARPP-32。此外，还有像12-肉豆蔻酸苯甲酰这样的分子，能够激活蛋白质激酶C（PKC），这种酶能够对DARPP-32产生磷酸化作用。此外，NMDA是一种NMDA受体的激动剂，它通过激活受体和随后的细胞内过程间接影响DARPP-32。 甚至拮抗剂，如双库拉林、舒必利和司匹哌酮，也可以通过干扰影响DARPP-32的神经递质受体来改变DARPP-32的活性。 因此，DARPP-32激活剂可以通过多种机制来影响这种关键的调节蛋白。