Complexin-2 Inhibitoren

Gängige Complexin-2 Inhibitors sind unter underem Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2, N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0, ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3 und BEZ235 CAS 915019-65-7.

Complexin-2-Inhibitoren umfassen eine Klasse von Chemikalien, die indirekt die Funktion von Complexin-2 beeinflussen, einem Protein, das an der Regulierung der Neurotransmitter-Freisetzung an Synapsen beteiligt ist. Es ist bekannt, dass Complexin-2 an SNARE-Komplexe bindet, die für die Fusion von synaptischen Vesikeln mit der präsynaptischen Membran zur Freisetzung von Neurotransmittern entscheidend sind. Daher können Chemikalien, die die Bildung oder Funktion des SNARE-Komplexes stören, indirekt Complexin-2 hemmen. Zu diesen Chemikalien gehören solche, die auf die einzelnen SNARE-Proteine abzielen, wie z. B. Tetanustoxin und Botulinumtoxin, die Synaptobrevin und andere SNARE-Proteine spalten und dadurch den Aufbau funktioneller SNARE-Komplexe verhindern. In ähnlicher Weise beeinträchtigen Clostridientoxine und Verbindungen wie N-Ethylmaleimid (NEM), die SNARE-Proteine verändern, deren normale Funktion und damit auch die Rolle von Complexin-2.

Zu dieser Klasse gehören auch Chemikalien, die die mit der Freisetzung von Neurotransmittern verbundenen zellulären Prozesse beeinflussen. So verringern beispielsweise Kalziumkanalblocker wie ω-Conotoxin GVIA und ω-Agatoxin IVA den Kalziumeinstrom, der für die Auslösung der durch SNARE-Komplexe und Complexin-2 vermittelten Vesikelfusion unerlässlich ist. Andererseits beeinflussen Verbindungen wie Dynasore und Clathrin-Inhibitoren, die den Vesikeltransport beeinträchtigen, indirekt die Verfügbarkeit von synaptischen Vesikeln für die Freisetzung und damit die Funktion von Complexin-2. Die Aktindynamik ist ebenfalls entscheidend für die Vesikelbewegung und die synaptische Funktion; daher können Wirkstoffe wie Latrunculin A und Jasplakinolid, die Aktinfilamente unterbrechen bzw. stabilisieren, auch die Complexin-2-Aktivität an der Synapse verändern.