CNR2 Inhibitoren

Gängige CNR2 Inhibitors sind unter underem AM-630 CAS 164178-33-0, JTE 907 CAS 282089-49-0 und SR 144528 CAS 192703-06-3.

Chemische Hemmstoffe von CNR2 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die speziell auf dieses Protein abzielen, um seine Funktion zu hemmen. AM630 ist eine solche Verbindung, die als inverser Agonist für CNR2 wirkt, d. h. sie bindet an den Rezeptor und bewirkt eine Konformationsänderung, die die normale Wirkung des Rezeptors verhindert und seine konstitutive Aktivität effektiv ausschaltet. In ähnlicher Weise dient JTE907 dazu, die intrazelluläre Signalübertragung zu verringern, indem es an CNR2 auf eine Weise bindet, die seine Aktivierung blockiert, und somit als inverser Agonist wirkt. SR144528 und BML-190 wirken beide selektiv antagonistisch auf CNR2. Die Interaktion von SR144528 mit CNR2 hemmt die Signalwege, die der Rezeptor normalerweise bei seiner Aktivierung in Gang setzt. BML-190 hemmt CNR2, indem es verhindert, dass der Rezeptor durch seine endogenen Liganden aktiviert wird. HU 308 und LY320135 fungieren ebenfalls als Antagonisten von CNR2, wobei HU 308 die biologischen Aktivitäten hemmt, die CNR2 vermittelt, und LY320135 die Aktivität des Rezeptors durch seine antagonistische Wirkung verringert.

Die Reihe der CNR2-Inhibitoren wird durch CAY10402 und AM6545 fortgesetzt, die beide als selektive Antagonisten wirken. CAY10402 bindet an CNR2 auf eine Weise, die die Funktion des Rezeptors hemmt, ohne ähnliche Rezeptoren zu beeinflussen. AM6545 ist eine auf die Peripherie beschränkte Verbindung, was bedeutet, dass sie die Aktivität von CNR2 in peripheren Geweben hemmt, ohne die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und zentrale CNR2-Rezeptoren zu beeinflussen. Hämopressin ist ein Peptidinhibitor, der seine Wirkung auf den CNR2 allosterisch ausübt, d. h. er bindet an eine andere Stelle als der endogene Ligand, was eine hemmende Wirkung auf die Funktion des Rezeptors hat. Ajuleminsäure ist eine weitere Verbindung, die sich als inverser Agonist an CNR2 bindet und dadurch dessen Signalübertragung hemmt. SMM-189 wurde entwickelt, um CNR2 selektiv zu antagonisieren und seine Wirkung speziell im zentralen Nervensystem zu hemmen. PSB-SB-1202 schließlich wirkt als Antagonist von CNR2 und hemmt effektiv die Funktion des Rezeptors und seine Signalwege. Jede dieser Chemikalien interagiert mit CNR2 auf eine Weise, die die normale Aktivität des Rezeptors hemmt und dadurch die verschiedenen physiologischen Reaktionen, die CNR2 vermittelt, reduziert.