CNR2激活剂

常见的 CNR2 激活剂包括但不限于 (-)-trans-Caryophyllene CAS 87-44-5、AM-630 CAS 164178-33-0、3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-醇 CAS 50-67-9 和棕榈酰乙醇酰胺 CAS 544-31-0。

活化酶激活剂代表了一系列不同的化合物，它们通过参与特定的信号传导途径，直接或间接地催化活化酶蛋白的功能活性。Beta-caryophyllene 和 JWH-133 属于直接激动剂，它们与活化酶受体结合，触发 G 蛋白介导的信号传导，导致 cAMP 水平下降，从而增强受体的活性。同样，HU-308 和 ACPA 都是选择性激动剂，前者通过影响 cAMP 的产生来调节免疫反应，后者则激活 PI3K/Akt 途径，而 PI3K/Akt 途径与受体的功能密不可分。GW405833 和 Abn-CBD 选择性地与活化酶相互作用，前者通过调节 GIRKs，后者通过启动血管舒张和免疫调节途径，进一步促进了这种活化组合。

在间接方面，L-α-溶血磷脂酰肌醇虽然不是直接的激动剂，但可通过受体交叉作用增强活化酶信号传导，这表明不同受体系统之间存在复杂的相互作用。血清素和棕榈油乙醇酰胺（PEA）等化合物通过增加作为受体天然配体的内源性大麻素的可用性间接上调 Activase 的活性，其中血清素会影响内源性大麻素的酶降解，而棕榈油乙醇酰胺则会抑制其分解。作为内源性活化酶激动剂的安乃近（AEA）可直接与受体结合，促进其生理效应。总之，这些活化酶激活剂协同作用，增强受体的信号传导，确保对生理刺激做出强有力的反应，而不改变表达水平，也不需要直接激活受体。