CCDC47 Inhibitoren
Gängige CCDC47 Inhibitors sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3 und Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.
Chemische Inhibitoren von CCDC47 können dessen Funktion durch verschiedene Mechanismen stören, die die Umgebung des endoplasmatischen Retikulums (ER) beeinflussen, in dem CCDC47 arbeitet. Thapsigargin und Cyclopiazonsäure sind SERCA-Pumpeninhibitoren, die einen Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels verursachen, der die Kalziumbindungskapazität von CCDC47 überfordern kann, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Diese Störung der Kalziumhomöostase ist von Bedeutung, da CCDC47 eine Rolle bei der Aufrechterhaltung dieses Gleichgewichts innerhalb des ER spielt. Tunicamycin kann durch Hemmung der N-gebundenen Glykosylierung verhindern, dass sich CCDC47 richtig faltet und reift, was für seine Funktion unerlässlich ist. Dies führt zu einer potenziellen Fehlfaltung und Funktionshemmung des Proteins. Brefeldin A blockiert durch seine Hemmung des ADP-Ribosylierungsfaktors den ER-Golgi-Transport, einen Prozess, an dem CCDC47 beteiligt ist, und hemmt damit indirekt seine Funktion, indem es den Weg des Proteinhandels unterbricht.
Darüber hinaus könnte Eeyarestatin I durch die Hemmung des ER-assoziierten Abbaus eine Anhäufung fehlgefalteter Proteine im ER verursachen, wodurch die funktionelle Umgebung von CCDC47 gestört würde. Ceapin-A7, GSK2606414 und MKC-3946 zielen auf verschiedene Regulatoren der ungefalteten Proteinreaktion (UPR) ab, wie ATF6α, PERK und IRE1α. Da CCDC47 Teil der UPR ist, kann die Hemmung dieser Signalwege zu seiner funktionellen Hemmung führen, indem sie die ER-Stressreaktion verändert. Azoramid, das die ER-Stresswerte moduliert, kann CCDC47 funktionell überflüssig machen, indem es die Bedingungen, die seine Aktivität erfordern, abschwächt. Salubrinal und Guanabenz zielen auf den eIF2α-Phosphorylierungsweg ab, der, wenn er gehemmt wird, den ER-Stress verschärft und die Rolle von CCDC47 bei der Verbesserung der Proteinfaltungsbedingungen beeinträchtigen kann. Die Hemmung der stressinduzierten PPP1R15A-Untereinheit, die eIF2α dephosphoryliert, durch Sephin1 beeinträchtigt den Stressreaktionsweg von CCDC47, was zu seiner funktionellen Hemmung führt, da es die Rolle des Proteins bei der zellulären Stressreaktion im Zusammenhang mit der Proteinfaltung im ER stört. Jeder Hemmstoff zielt auf spezifische Aspekte der Funktion des ER ab und beeinträchtigt dadurch die Aktivität von CCDC47 durch seine Beteiligung an diesen Wegen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der die Calcium-Homöostase im endoplasmatischen Retikulum (ER) stört. CCDC47 ist dafür bekannt, dass es an der Calciumbindung im ER beteiligt ist. Durch die Hemmung der SERCA-Pumpe verursacht Thapsigargin einen Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels, was zu einer funktionellen Hemmung von CCDC47 führen kann, indem es dessen Calciumbindungskapazität überfordert und dessen Funktion bei der Aufrechterhaltung der Calciumhomöostase stört. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung im ER. Da CCDC47 ein ER-residentes Protein ist, das für seine Funktion eine ordnungsgemäße Glykosylierung benötigt, kann Tunicamycin CCDC47 hemmen, indem es seine korrekte Faltung und Reifung verhindert, was zu einer möglichen Fehlfaltung und Funktionshemmung führt. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Transport vom Endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat, indem es den ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF) hemmt. Da CCDC47 am Proteintransport innerhalb des ER-Golgi-Intermediate-Kompartiments beteiligt ist, könnte die Wirkung von Brefeldin A zu einer funktionellen Hemmung von CCDC47 führen, indem die für seine Funktion wesentlichen Transportwege blockiert werden. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥7040.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein weiterer Hemmstoff der SERCA-Pumpen. Ähnlich wie Thapsigargin kann Cyclopiazonsäure zu einer Störung der Calcium-Homöostase führen und möglicherweise eine funktionelle Hemmung von CCDC47 verursachen, indem es die damit verbundenen calciumabhängigen Prozesse im Endoplasmatischen Retikulum stört. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1286.00 ¥2290.00 ¥3994.00 ¥7864.00 ¥15377.00 ¥65842.00 | 12 | |
Eeyarestatin I hemmt den ER-assoziierten Abbau (ERAD), indem es die p97-ATPase und das deubiquitinierende Enzym USP14 blockiert. Da CCDC47 an der Proteinfaltung und Qualitätskontrolle im ER beteiligt ist, könnte eine Hemmung von ERAD zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen führen, wodurch die Aktivität von CCDC47 durch Störung seiner funktionalen Umgebung möglicherweise gehemmt wird. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | ¥1839.00 ¥6453.00 | ||
GSK2606414 hemmt PERK, einen ER-Stresssensor und Teil des UPR-Signalwegs. CCDC47 spielt eine Rolle bei der Bewältigung von ER-Stress, und die Hemmung von PERK könnte zu einer funktionellen Hemmung von CCDC47 führen, indem es dessen Beteiligung an der adaptiven Reaktion auf ER-Stress verhindert. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥384.00 ¥1173.00 | 87 | |
Salubrinal hemmt selektiv die Dephosphorylierung von eIF2α. Die Hemmung der eIF2α-Dephosphorylierung kann den ER-Stress verschlimmern und möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von CCDC47 führen, indem es dessen Rolle bei der Verbesserung der Proteinfaltung im ER beeinträchtigt. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1151.00 ¥5280.00 ¥9387.00 ¥46956.00 ¥82167.00 | 2 | |
Guanabenz zielt auch auf den eIF2α-Signalweg ab, indem es dessen Dephosphorylierung verhindert und so zu ER-Stress beiträgt. Durch die Erhöhung des ER-Stress könnte Guanabenz CCDC47 funktionell hemmen, indem es dessen Fähigkeit, mit fehlgefalteten Proteinen umzugehen und die Zellhomöostase aufrechtzuerhalten, überfordert. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | ¥6521.00 | ||
Sephin1 hemmt selektiv das stressinduzierte PPP1R15A, eine Untereinheit der Proteinphosphatase 1, die eIF2α dephosphoryliert. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte Sephin1 eine funktionelle Hemmung von CCDC47 verursachen, da es dessen Rolle bei der zellulären Stressreaktion im Zusammenhang mit der Proteinfaltung im endoplasmatischen Retikulum beeinträchtigen könnte. | ||||||