CCDC139 Inhibitoren

Gängige CCDC139 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Emodin CAS 518-82-1, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Hemmstoffe von CCDC139 zielen auf verschiedene Kinasen und Signalwege ab, die für die Aktivität des Proteins wichtig sind. Staurosporin ist ein potenter Inhibitor, der die Aktivität einer Vielzahl von Proteinkinasen unterbrechen kann, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von CCDC139 erforderlich sein können. Durch die Hemmung dieser Kinasen sorgt Staurosporin dafür, dass CCDC139 in einem inaktiven Zustand bleibt. In ähnlicher Weise hemmt Bisindolylmaleimid I spezifisch die Proteinkinase C, von der bekannt ist, dass sie Substrate phosphoryliert, zu denen auch CCDC139 gehören könnte, was zu einer Verringerung der Aktivität von CCDC139 führt. Emodin wirkt auf Tyrosinkinasen und kann die Phosphorylierung von CCDC139 verhindern, wodurch es in einer inaktiven Form gehalten wird. PD 98059 und U0126 hemmen beide spezifisch MEK, eine vorgelagerte Kinase des MAPK-Wegs. Da der MAPK-Weg an der Regulierung verschiedener zellulärer Funktionen beteiligt ist, kann seine Hemmung durch PD 98059 und U0126 zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität von CCDC139 führen, wenn es ein nachgeschaltetes Ziel ist.

Die zweite Reihe von Inhibitoren umfasst SB203580, das auf p38 MAPK abzielt. Wenn p38 MAPK eine Rolle bei der Modifizierung von CCDC139 spielt, kann die Hemmung durch SB203580 die Aktivität von CCDC139 unterdrücken. SP600125 hemmt JNK, eine weitere Komponente des MAPK-Signalwegs, was ebenfalls zu einer verringerten Aktivität von CCDC139 führen kann, wenn JNK an der Regulierung von CCDC139 beteiligt ist. LY294002 und Wortmannin sind Inhibitoren von PI3K, einer Kinase, die Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist, der häufig am Zellwachstum und -überleben beteiligt ist. Die Hemmung dieses Weges kann zu einer verminderten Aktivität von CCDC139 führen, da die nachgeschaltete Signalübertragung unterbrochen wird. Rapamycin zielt direkt auf mTOR ab und kann die Aktivität von CCDC139 unterdrücken, wenn CCDC139 für seine Funktion auf die mTOR-Signalübertragung angewiesen ist. PP2 hemmt die Tyrosinkinasen der Src-Familie, die CCDC139 phosphorylieren können, was zu einer geringeren Aktivität von CCDC139 führt. Schließlich kann Dasatinib, von dem bekannt ist, dass es Kinasen der c-KIT- und Src-Familie hemmt, die Aktivität von CCDC139 verringern, indem es die Phosphorylierung verhindert, die normalerweise durch diese Kinasen vermittelt wird. Jeder dieser Inhibitoren kann spezifisch die Phosphorylierungs-, Signalisierungs- oder regulatorische Kinaseaktivität stören, die für die ordnungsgemäße Funktion von CCDC139 erforderlich ist.