CAX1 Inhibitoren

Gängige CAX1 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, 2-APB CAS 524-95-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Lanthanum(III) chloride CAS 10099-58-8.

CAX1-Inhibitoren stellen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien dar, die die Kalziumhomöostase oder die Transportmechanismen in Zellen beeinflussen. Kalziumkation-Antiporter wie CAX1 sind dafür verantwortlich, Kalziumionen aus dem Zytosol zu leiten, und spielen damit eine zentrale Rolle bei der Kalziumhomöostase. Viele der aufgeführten Wirkstoffe, darunter Verapamil, Nifedipin und Diltiazem, sind Kalziumkanalblocker, die den intrazellulären Kalziumspiegel verändern können. Änderungen dieser Spiegel können indirekt die Funktion von CAX1 beeinflussen, indem sie den Gradienten verändern, gegen den es arbeitet.

Ein weiterer Ansatz zur Beeinträchtigung der Funktion von CAX1 ist die direkte Hemmung spezifischer Kalziumpumpen oder -kanäle. Thapsigargin beispielsweise hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einer Akkumulation von Kalzium im Zytosol führt. In ähnlicher Weise wirkt 2-APB auf IP3-Rezeptoren und verändert die intrazellulären Kalziumkonzentrationen. Bemerkenswert ist, dass mehrere der Inhibitoren in ihrer Wirkung unspezifisch sind und mehrere kalziumbezogene Prozesse in der Zelle beeinflussen können. La3+ wirkt beispielsweise als unspezifischer Kalziumkanalblocker und beeinflusst eine Reihe von Kalziumkanälen.