CaM II Inhibitoren

Gängige CaM II Inhibitors sind unter underem KN-93 CAS 139298-40-1, KN-62 CAS 127191-97-3, Calmidazolium chloride CAS 57265-65-3, Phenothiazine CAS 92-84-2 und W-7 CAS 61714-27-0.

CaM-II-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität der Calcium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) selektiv hemmen. CaMKII ist ein wichtiges Enzym in verschiedenen zellulären Signalwegen, insbesondere in solchen, die durch Calciumionen (Ca2+) ausgelöst werden. Es wird aktiviert, wenn Calcium an Calmodulin, ein Calcium-bindendes Protein, bindet, das sich dann mit CaMKII verbindet, um dessen enzymatische Aktivität zu fördern. Diese Kinase ist für die Phosphorylierung einer Vielzahl von Substraten unerlässlich, was zu Veränderungen der zellulären Funktionen wie Signaltransduktion, Genexpression und Stoffwechselregulation führt. Durch die Hemmung von CaMKII helfen CaM-II-Inhibitoren, diese Prozesse zu modulieren, und bieten eine Möglichkeit, die Auswirkungen einer veränderten Kinaseaktivität auf zelluläre Signalwege zu untersuchen. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie die Bindung von Calmodulin an CaMKII verhindern oder die inaktive Konformation der Kinase stabilisieren und so ihre Aktivität verringern. Die strukturelle Gestaltung von CaM-II-Inhibitoren ermöglicht es ihnen, spezifisch mit den aktiven oder regulatorischen Domänen von CaMKII zu interagieren. Diese Moleküle sind nützlich für die Forschung, die sich darauf konzentriert, zu verstehen, wie die CaMKII-Aktivität biologische Prozesse wie synaptische Plastizität, Herzfunktion und Stoffwechselregulation beeinflusst. Aufgrund der weiten Verbreitung von CaMKII in verschiedenen Geweben, insbesondere im Gehirn und im Herzen, sind CaM-II-Inhibitoren wertvolle Werkzeuge bei der Erforschung der grundlegenden Mechanismen, durch die die Kalziumsignalisierung mit dem Zellverhalten verbunden ist. Ihre Fähigkeit, die CaMKII-Aktivität fein abzustimmen, macht sie für die Analyse der komplexen Dynamik von kalziumabhängigen Phosphorylierungsereignissen in verschiedenen Systemen unverzichtbar.