C1orf87 Inhibitoren

Gängige C1orf87 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

C1orf87-Inhibitoren sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von C1orf87 durch ihren Einfluss auf eine Vielzahl von Signalwegen und -prozessen verringern. So ist beispielsweise die Aktivität von Proteinkinasen entscheidend für die Funktion von C1orf87. Staurosporin als Kinaseinhibitor kann daher die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von C1orf87 verhindern, was zu dessen Funktionsminderung führt. In ähnlicher Weise hemmen LY 294002 und Wortmannin die PI3K, die, falls sie für die C1orf87 aktivierenden Signalereignisse verantwortlich ist, zu einer verringerten Aktivität des Proteins führen würde, wenn diese Hemmstoffe vorhanden sind. Die Rolle von mTOR bei der Zellproliferation und seine potenzielle Regulierung von C1orf87 legt nahe, dass Rapamycin als indirekter Inhibitor wirken könnte, während PD 98059 und U0126, die beide auf den MAPK-Signalweg abzielen, indem sie MEK hemmen, ebenfalls zu einer Verringerung der Aktivität von C1orf87 führen würden, wenn dieses Protein stromabwärts von der MAPK-Signalübertragung wirkt.

Die Inhibitoren, die auf Mitglieder der MAPK-Familie abzielen, wie SB 203580 gegen p38 und SP600125 gegen JNK, könnten in ähnlicher Weise zu einer verringerten Aktivität von C1orf87 führen, indem sie die Wege unterbrechen, die es regulieren oder aktivieren können. Die breit angelegte Hemmung von Tyrosinkinasen durch Dasatinib könnte ebenfalls die Aktivität von C1orf87 verringern, indem es die dafür erforderliche Phosphorylierung blockiert. Der Mechanismus von Bortezomib, der den proteasomalen Abbau verhindert, deutet darauf hin, dass die Aktivität von C1orf87 durch seine Stabilität reguliert werden könnte; somit würde Bortezomib seine Funktion durch Veränderung seines Abbauprozesses verringern. Der Multi-Kinase-Inhibitor Sorafenib, der auf RAF-Kinasen und möglicherweise andere an der Regulierung von C1orf87 beteiligte Kinasen abzielt, könnte ebenfalls zu einer verringerten Aktivität des Proteins führen. Schließlich würde sich die spezifische Hemmung der Aurora-Kinasen durch ZM-447439 auf C1orf87 auswirken, wenn es an der durch diese Kinasen vermittelten Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist, was zu einer Herabregulierung seiner Aktivität führen würde. Zusammengenommen üben diese Inhibitoren ihre Wirkung aus, indem sie auf verschiedene zelluläre Prozesse abzielen, die in der funktionellen Verringerung von C1orf87 zusammenlaufen.