C12orf43 Inhibitoren

Gängige C12orf43 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Hemmstoffe von C12orf43 können seine Funktion über verschiedene biochemische Wege beeinträchtigen. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), einer Familie von Enzymen, die an zellulären Funktionen wie Wachstum, Proliferation, Differenzierung, Motilität und Überleben beteiligt sind. Durch die Hemmung von PI3K können diese Chemikalien den PI3K/AKT-Signalweg unterbrechen, der an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist. Diese Unterbrechung könnte zu einer funktionellen Hemmung von C12orf43 führen, wenn es durch Signale aus diesem Signalweg reguliert wird oder davon abhängig ist. Ein weiterer Breitspektrum-Inhibitor, Staurosporin, zielt auf ein breites Spektrum von Kinasen ab, zu denen auch diejenigen gehören könnten, die C12orf43 phosphorylieren oder seine Aktivität regulieren, was zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt. In ähnlicher Weise könnte die Hemmung des mTOR-Stoffwechsels durch Rapamycin zu einer verminderten Aktivität von C12orf43 führen, indem es die nachgeschalteten Prozesse, die es reguliert, beeinträchtigt.

Weiter unten in der Signalkaskade greifen SB203580 und U0126 an unterschiedlichen Stellen in den MAPK-Signalweg ein: SB203580 hemmt p38 MAPK, während U0126 MEK1/2 hemmt, zwei Kinasen, die stromaufwärts von ERK liegen. Dies könnte zu einer verringerten Signalübertragung auf Proteine führen, die mit C12orf43 interagieren, und so dessen Funktion beeinträchtigen. PD98059, ein weiterer MEK-Inhibitor, kann in ähnlicher Weise den MAPK/ERK-Signalweg unterbrechen und zu einer Hemmung von C12orf43 führen, indem er in die Signalprozesse eingreift, an denen es beteiligt ist. SP600125, das JNK hemmt, kann die Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren verringern, die möglicherweise an der Regulierung von Genen beteiligt sind, die mit C12orf43 interagieren, was zu dessen Hemmung führt. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, kann die Aktivität in nachgeschalteten Signalwegen, an denen C12orf43 beteiligt ist, verringern, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt. Dasatinib und Sorafenib können durch Hemmung der Kinasen der Bcr-Abl- und Src-Familie bzw. der multiplen Rezeptortyrosinkinasen zur Hemmung von C12orf43 führen, indem sie die Phosphorylierung von Substraten verhindern, die seine Funktion regulieren. Schließlich kann Sunitinib mit seiner Hemmwirkung auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen Signalwege unterbrechen, an denen C12orf43 beteiligt ist, was zu einer Hemmung der funktionellen Aktivitäten des Proteins in der Zelle führt.