Chemische Inhibitoren von BC031781 können seine Aktivität über verschiedene molekulare Mechanismen beeinträchtigen. Staurosporin, ein starker Proteinkinase-Inhibitor, kann die Kinaseaktivität von BC031781 hemmen, indem er mit ATP um die Bindungsstelle innerhalb der Kinasedomäne konkurriert. Diese Konkurrenz verhindert Phosphorylierungsvorgänge, für deren Katalyse BC031781 verantwortlich ist. In ähnlicher Weise können Wortmannin und LY294002, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die Aktivität von BC031781 vermindern, indem sie die Menge an PIP3, einem wichtigen sekundären Botenstoff in vielen Signalwegen, verringern. Da die PIP3-Produktion für die Funktion einer Vielzahl von Proteinen unerlässlich ist, kann die Verringerung dieses Moleküls zu einer Abnahme der Aktivität von BC031781 führen, wenn diese von PI3K abhängig ist.
Darüber hinaus kann Rapamycin, ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, die Aktivität von BC031781 unterdrücken, indem es die mTOR-Signalübertragung blockiert, die für die Funktion von BC031781 notwendig sein könnte. MEK-Inhibitoren wie PD98059 und U0126 können die Aktivierung von ERK verhindern, einem Protein, das MEK im MAPK-Signalweg nachgeschaltet ist, was möglicherweise zu einer Hemmung von BC031781 führt, wenn es zur Aktivierung auf diesen Signalweg angewiesen ist. SB203580, ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, und SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), können ebenfalls die Aktivität von BC031781 verringern, indem sie ihre jeweiligen Kinasen hemmen, die für die Funktion von BC031781 von wesentlicher Bedeutung sein könnten. Darüber hinaus können die EGFR-Inhibitoren Gefitinib und Erlotinib sowie Lapatinib, das sowohl EGFR- als auch HER2-Tyrosinkinasen hemmt, die Funktion von BC031781 beeinträchtigen, indem sie die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren blockieren, sofern die Aktivität von BC031781 mit der EGFR- oder HER2-Signalübertragung zusammenhängt. Schließlich kann Triciribin, das Akt hemmt, die Aktivität von BC031781 verringern, wenn diese von Akt-vermittelten Signalen abhängig ist, indem es die Aktivierung nachgeschalteter Proteine verhindert, die für die Funktion von BC031781 erforderlich sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Da BC031781 eine Kinase ist, kann diese Chemikalie ihre enzymatische Aktivität hemmen, indem sie mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne konkurriert und so Phosphorylierungsereignisse verhindert, die BC031781 normalerweise katalysieren würde. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn BC031781 nach PI3K wirkt, würde es durch Wortmannin gehemmt, da es die Produktion von PIP3 verhindern würde, einem kritischen sekundären Botenstoff, der für die Aktivität von BC031781 erforderlich sein könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist wie Wortmannin ein weiterer PI3K-Inhibitor. Er hemmt die Aktivität von PI3K, was zu einer Abnahme der PIP3-Spiegel führt, was für die Aktivierung oder Funktion von BC031781 entscheidend sein könnte, wodurch BC031781 funktionell gehemmt wird, indem seine Aktivierungssignale reduziert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Wenn BC031781 am mTOR-Signalweg beteiligt ist, kann Rapamycin diesen Weg hemmen und somit die Aktivität von BC031781 hemmen, indem es die für seine Funktion erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung verhindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der im MAPK-Signalweg vor ERK wirkt. Durch die Hemmung von MEK wird die Aktivierung von ERK verhindert, die für die Aktivität von BC031781 erforderlich sein könnte. Dadurch wird BC031781 funktionell gehemmt, indem die erforderliche Signalkaskade blockiert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist auch ein MEK-Inhibitor und wirkt ähnlich wie PD98059. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 die Aktivierung von nachgeschaltetem ERK verhindern, was für die funktionelle Aktivität von BC031781 von entscheidender Bedeutung sein könnte und zu dessen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Die Hemmung von p38 MAPK könnte zu einer Verringerung der BC031781-Aktivität führen, wenn BC031781 für seine Funktion p38 MAPK-Signale benötigt, wodurch BC031781 durch Blockierung der erforderlichen Aktivierungssignale funktionell gehemmt wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Wenn die Aktivität von BC031781 JNK-abhängig ist, würde die Hemmung von JNK durch SP600125 zu einer funktionellen Hemmung von BC031781 führen, indem die Aktivierung von BC031781 oder die Aktivierung von Proteinen, die für die Funktion von BC031781 unerlässlich sind, verhindert wird. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. BC031781 würde, wenn es stromabwärts oder in Verbindung mit der EGFR-Signalübertragung wirkt, durch Gefitinib funktionell gehemmt, da es die Tyrosinkinaseaktivität von EGFR blockieren würde, die für die Aktivierung oder Funktion von BC031781 erforderlich ist. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib ist wie Gefitinib ein EGFR-Inhibitor. Er würde BC031781 funktionell hemmen, indem er EGFR-Signalwege blockiert, die für die Aktivität von BC031781 notwendig sein könnten, und so die nachgeschalteten Effekte verhindern, die die Funktion von BC031781 aktivieren oder aufrechterhalten. | ||||||