Chemische Inhibitoren von BC018465 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Aktivität zu verringern. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Indem sie die PI3K hemmen, können sie die Aktivität der nachgeschalteten Proteinkinase B (Akt) verringern. Da Akt häufig für die Phosphorylierung einer Vielzahl von Proteinen verantwortlich ist, kann seine Hemmung direkt zu einer Verringerung der Aktivität von BC018465 führen, wenn man davon ausgeht, dass BC018465 ein solches von Akt betroffenes Protein ist. In ähnlicher Weise wirkt Rapamycin auf das mechanistische Ziel von Rapamycin (mTOR), ein zentrales Molekül im mTOR-Signalweg. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin würde die Aktivierung von BC018465 verhindern, wenn es auf Signale angewiesen ist, die typischerweise über mTOR vermittelt werden. U0126 wirkt auf MEK1/2, die den ERK1/2-Kinasen vorgeschaltet sind. Die Hemmung von MEK1/2 führt folglich zu einem Rückgang der ERK1/2-Aktivität, und wenn die Funktion von BC018465 von der ERK1/2-Phosphorylierung abhängt, würde U0126 zu einer Verringerung seiner Aktivität führen.
Andererseits hemmt SB203580 spezifisch die p38-MAP-Kinase, was zu einer Abnahme der Phosphorylierung von Substraten führt, die am p38-MAPK-Stressreaktionsweg beteiligt sind. Die Aktivität von BC018465 würde abnehmen, wenn es Teil dieses Weges ist. Staurosporin zielt auf eine Vielzahl von Kinasen ab, was zu einer weitreichenden Verringerung der Kinaseaktivität führen könnte, einschließlich derjenigen, die BC018465 phosphorylieren könnten. PP2 konzentriert sich auf die Hemmung von Tyrosinkinasen der Src-Familie, die tyrosinphosphorylierungsabhängige Wege unterbrechen und die Aktivität von BC018465 verringern können, wenn es von Src-Kinasen reguliert wird. PD168393, ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase, würde zu einer Verringerung der Aktivität von BC018465 führen, wenn diese durch EGFR-Signalübertragung reguliert wird. In ähnlicher Weise hemmt SP600125 JNK, das an Stressreaktionen und Apoptose beteiligt ist, und würde die Funktion von BC018465 verringern, wenn es Teil des JNK-Signalwegs ist.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die die Proteinkinase B (Akt) regulieren. Die Hemmung von PI3K führt zu einer verminderten Akt-Aktivität. Da Akt viele Proteine durch Phosphorylierung positiv regulieren kann, kann seine Hemmung zu einer verminderten Funktion von BC018465 führen, wenn BC018465 Akt-abhängig ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie Wortmannin wirkt. Durch die Hemmung von PI3K reduziert LY294002 die Akt-Signalübertragung, was möglicherweise zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von BC018465 führt, vorausgesetzt, BC018465 ist stromabwärts von Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch das mechanistische Ziel von Rapamycin (mTOR), eine Kinase, die Teil des mTOR-Signalwegs ist. Wenn BC018465 stromabwärts von mTOR wirkt, würde seine Hemmung die Aktivierung von BC018465 durch stromaufwärts gelegene Signale verhindern, die durch mTOR vermittelt werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 hemmt die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MEK1/2), die stromaufwärts von extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK1/2) liegen. Durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die ERK1/2-Aktivität verringern, was zu einer Verringerung der BC018465-Aktivität führen könnte, wenn BC018465 ein Substrat von ERK1/2 ist oder anderweitig von ERK1/2 abhängt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann die Phosphorylierung von Substraten, die an Stressreaktionen beteiligt sind, reduziert werden, wodurch möglicherweise die Funktion von BC018465 beeinträchtigt wird, wenn es Teil dieses durch p38 MAPK regulierten Stressreaktionsweges ist. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Kinasehemmer. Er kann eine Vielzahl von Kinasen hemmen, die BC018465 phosphorylieren könnten, was zu einer Abnahme der BC018465-Aktivität durch Breitband-Kinasehemmung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung der Src-Kinasen kann PP2 die von der Tyrosinphosphorylierung abhängigen Signalwege reduzieren und möglicherweise die Aktivität von BC018465 verringern, wenn diese durch Src-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | ¥508.00 ¥1252.00 | 61 | |
PD168393 hemmt irreversibel die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Die Hemmung von EGFR kann zu einer Reduzierung der nachgeschalteten Signalwege führen, was die Aktivität von BC018465 verringern könnte, wenn BC018465 Teil des EGFR-Signalwegs ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK). JNK ist an Stressreaktionen und Apoptose beteiligt. Die Hemmung des JNK-Signalwegs kann zu einer verminderten Funktion von BC018465 führen, wenn BC018465 an Signalwegen beteiligt ist, die durch die JNK-Aktivität reguliert werden. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2290.00 ¥5291.00 ¥17025.00 | 1 | |
NF449 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Gs-alpha-Untereinheit von G-Proteinen. Die Hemmung von Gs-alpha kann zu verringerten zyklischen AMP (cAMP)-Spiegeln und einer verminderten Proteinkinase A (PKA)-Aktivität führen, was zu einer verminderten Funktion von BC018465 führen kann, wenn es stromabwärts von PKA liegt. | ||||||