Atase Inhibitoren
Gängige Atase Inhibitors sind unter underem Methotrexate CAS 59-05-2, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2, 6-Thioguanine CAS 154-42-7 und Azathioprine CAS 446-86-6.
Chemische Hemmstoffe der Atase zielen auf den Purinsyntheseweg ab, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. Methotrexat, ein Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer, hemmt Atase indirekt, indem er die Produktion von Purinnukleotiden einschränkt, die wesentliche Substrate für die Enzymfunktion von Atase sind. Mycophenolsäure und Ribavirin, beides Inosinmonophosphat-Dehydrogenase-Inhibitoren, reduzieren den Guanosin-Nukleotid-Pool weiter und schränken damit die Verfügbarkeit von Atase-Substraten ein. Purinanaloga wie 6-Mercaptopurin und 6-Thioguanin konkurrieren mit natürlichen Substraten um das aktive Zentrum von Atase und hindern das Enzym so daran, seine Aufgabe bei der Nukleotidbiosynthese zu erfüllen. Azathioprin, das in 6-Mercaptopurin umgewandelt wird, wendet eine ähnliche Strategie an, um Atase zu behindern, indem es mit Purinsubstraten konkurriert.
Clofarabin und Fludarabin, Nukleotidanaloga, hemmen bekanntermaßen Enzyme des Nukleotidstoffwechsels, was zu einem verringerten Nukleotidpool führt, wodurch die Funktionalität von Atase aufgrund fehlender Substrate indirekt eingeschränkt wird. Cladribin, ein weiteres Purinanalogon, greift in den Nukleinsäurestoffwechsel ein, was zu einem verringerten Nukleotidpool führt, der indirekt die Wirkung von Atase einschränkt. Tiazofurin reduziert die Purinsynthese durch Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, was wiederum die für die Atase-Aktivität erforderlichen Substrate einschränkt. Acyclovir, das in erster Linie für seine antiviralen Eigenschaften bekannt ist, ist ein Guanin-Analogon, das mit Guanin-Nukleotiden konkurriert, und sein Einbau kann unbeabsichtigt den Pool der von Atase benötigten Substrate verringern. Didanosin, ein Adenosinanalogon, kann bei der Phosphorylierung und dem Einbau in die DNA die DNA-Synthese stören, was indirekt zu einer geringeren Nachfrage nach den von Atase synthetisierten Nukleotiden führt und somit die Funktion des Enzyms in der Zelle beeinträchtigt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat ist ein Dihydrofolatreduktase-Hemmer, der Atase indirekt hemmen kann, indem er die Verfügbarkeit von Purinnukleotiden reduziert, die notwendige Substrate für die enzymatische Aktivität von Atase bei der Nukleotidbiosynthese sind. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥3001.00 | 8 | |
Mycophenolsäure hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, was zu einer Verarmung an Guanosinnukleotiden führt. Diese Verringerung der Guanosinnukleotide kann Atase funktionell hemmen, indem der Pool an Substraten begrenzt wird, die für seine Aktivität bei der Purinsynthese erforderlich sind. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1173.00 | ||
6-Mercaptopurin ist ein Purin-Analogon, das mehrere an der Purin-Synthese beteiligte Enzyme hemmt. Durch die Einbindung in Nukleotid-Signalwege kann es indirekt Atase hemmen, indem es mit den natürlichen Substraten um den aktiven Bereich des Enzyms konkurriert. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥474.00 ¥609.00 | 3 | |
6-Thioguanin wirkt ähnlich wie 6-Mercaptopurin, da es ein Purin-Analogon ist. Es konkurriert mit Purinnukleotiden und kann Atase indirekt hemmen, indem es die Bindung seines natürlichen Substrats und die anschließende enzymatische Wirkung stört. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2290.00 ¥1986.00 ¥3937.00 ¥5697.00 ¥7943.00 | 1 | |
Azathioprin ist ein Pro-Pharmakon, das im Körper in 6-Mercaptopurin umgewandelt wird. Es kann Atase indirekt hemmen, indem es über seinen Metaboliten wirkt, der mit den natürlichen Purinsubstraten um die Atase-Aktivität konkurriert. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥711.00 ¥1241.00 ¥2414.00 | 1 | |
Ribavirin ist ein Nukleosid-Analogon, das die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase hemmt. Durch die Reduzierung der Guanosin-Nukleotid-Synthese hemmt es indirekt Atase, indem es den Substratpool verringert, der für seine Funktion bei der Purin-Nukleotid-Biosynthese erforderlich ist. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
Clofarabin ist ein Purinnukleosid-Analogon, das Ribonukleotidreduktase und andere am Nukleotidstoffwechsel beteiligte Enzyme hemmen kann. Seine Wirkung kann zu einer Verringerung der Nukleotidpools führen und indirekt die Atase durch Substratbegrenzung hemmen. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥654.00 ¥2302.00 | 15 | |
Fludarabin, ein Nukleotid-Analogon, kann in die DNA eingebaut werden und die DNA-Synthese stören. Dies kann Atase indirekt durch Rückkopplungshemmung hemmen, da die Unterbrechung der DNA-Synthese zu einem geringeren Bedarf an den Nukleotiden führen kann, bei deren Synthese Atase hilft. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
Cladribin ist ein Purin-Analogon, das den Nukleinsäure-Stoffwechsel stört und eine Verarmung des Nukleotid-Pools verursachen kann. Diese Verarmung hemmt indirekt Atase, indem sie die Verfügbarkeit seiner Substrate reduziert. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | ¥5066.00 | ||
Tiazofurin ist ein Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, der zu einer verminderten Purin-Synthese führen kann. Diese Reduktion kann Atase funktionell hemmen, indem sie die Verfügbarkeit von Purin-Ribonukleotiden verringert, die für seine Aktivität notwendig sind. | ||||||