Atase激活剂

常见的 Atase 激活剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、福斯可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、双嘧达莫 CAS 58-32-2 和 IBMX CAS 28822-58-4。

Atase 激活剂是一组主要以调节细胞内 cAMP 水平为核心的化合物。由于 Atase 的功能与依赖 cAMP 的 PKA 信号通路密切相关，因此能提高 cAMP 水平的化合物一般都能增强 Atase 的活性。磷酸二酯酶抑制剂，如罗立普仑（Rolipram）、双吡达莫（Dipyridamole）、IBMX、西洛司他胺（Cilostamide）、米力农（Milrinone）、阿那格雷（Anagrelide）、扎普瑞那司特（Zaprinast）、西地那非（Sildenafil）和茶碱（Theophylline），通过阻止 cAMP 的降解，有效维持这种环核苷酸的细胞内浓度。这种持续存在的 cAMP 能确保 PKA 不断被激活，而 PKA 又能使多个下游靶点磷酸化，从而增强 Atase 介导的信号级联。尽管这些激活剂对不同的磷酸二酯酶同工酶具有不同的特异性，但它们的共同结果都是增强 Atase 的活性。

另一方面，腺苷和佛司可林等化合物会直接影响 cAMP 的产生。腺苷通过与腺苷受体相互作用，佛司可林通过直接激活腺苷酸环化酶，都会导致 cAMP 的合成增加。由此在细胞内积累的 cAMP 可确保 PKA 的积极参与，而 PKA 是 Atase 功能的关键激酶。通过特定底物的磷酸化，PKA 催化了各种反应，这些反应是 Atase 发挥生理作用的基础。