apoL7c Inhibitoren

Gängige apoL7c Inhibitors sind unter underem Marimastat CAS 154039-60-8, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Chemische Inhibitoren von Apolipoprotein L 7c können über verschiedene biochemische Mechanismen eine funktionelle Hemmung ausüben. Marimastat beispielsweise hemmt Metalloproteinasen, die an der Verarbeitung oder dem Abbau von Apolipoprotein L 7c beteiligt sind, was für seine ordnungsgemäße Funktion innerhalb der Lipidstoffwechselwege von wesentlicher Bedeutung sein könnte. In ähnlicher Weise zielt E-64 auf Cysteinproteasen ab, die für die Spaltung und anschließende Aktivierung von Apolipoprotein L 7c verantwortlich sind, und hemmt so dessen funktionelle Aktivität. Leupeptin führt durch seine Wirkung auf Serin- und Cysteinproteasen zu einer Hemmung von Apolipoprotein L 7c, indem es den Aktivierungsprozess, der für seine Funktion entscheidend ist, behindert. Pepstatin A hemmt Aspartylproteasen, die möglicherweise am Reifungsprozess von Apolipoprotein L 7c beteiligt sind, und behindert damit dessen Fähigkeit, Lipide wirksam zu binden.

Im weiteren Verlauf des zellulären Weges unterbricht Bafilomycin A1 die vakuolären H+-ATPasen, was die für den intrazellulären Transport von Apolipoprotein L 7c erforderliche Ansäuerung hemmen könnte, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. MG-132 hemmt das Proteasom, das für den Abbau fehlgefalteter Proteine, einschließlich Apolipoprotein L 7c, von entscheidender Bedeutung ist, was zu einer Anhäufung von nicht funktionalen Formen des Proteins führt. Phenylarsin-Oxid hemmt Tyrosin-Phosphatasen und verändert dadurch Signalwege, die für die Aktivität von Apolipoprotein L 7c notwendig sind, was zu dessen Hemmung führt. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 und Wortmannin unterbricht wesentliche Signalwege, was zur Hemmung der Aktivität von Apolipoprotein L 7c führt. Z-VAD-FMK, ein Caspase-Inhibitor, kann den apoptotischen Abbau von Zellen, die Apolipoprotein L 7c exprimieren, verhindern, wodurch möglicherweise nicht-funktionale Formen des Proteins erhalten bleiben und somit seine Funktion gehemmt wird. ALLN zielt auf Calpains ab und hemmt den Umsatz von Apolipoprotein L 7c, was zu einer Anhäufung von hemmenden Fragmenten des Proteins führen kann. Schließlich hemmt Gö6976 die Proteinkinase C und verhindert damit möglicherweise phosphorylierungsabhängige Prozesse, die für die ordnungsgemäße Funktion von Apolipoprotein L 7c notwendig sind.