aC1-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität bestimmter Enzyme oder Proteine, die die aC1-Domäne besitzen, spezifisch zu hemmen. Diese Domäne ist ein einzigartiges Strukturmerkmal, das in einer Untergruppe von Proteinen zu finden ist, die mit verschiedenen intrazellulären Signalmolekülen und Ionen interagieren. Die Hemmung resultiert in der Regel aus der Fähigkeit des Wirkstoffs, sich an die aC1-Domäne zu binden und dadurch ihre Interaktion mit ihren Substraten oder anderen regulatorischen Proteinen zu blockieren. Die Bindung ist oft sehr spezifisch und kann je nach dem Wirkmechanismus des Inhibitors kompetitiv, nicht-kompetitiv oder nicht-kompetitiv sein. Solche Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie sich in das aktive Zentrum der aC1-Domäne einfügen und die Struktur des natürlichen Substrats imitieren, um die normale biologische Aktivität des Proteins zu verhindern. Die Spezifität und Bindungsaffinität von aC1-Inhibitoren sind entscheidende Eigenschaften, die ihre Wirksamkeit bei der Modulation der Funktion von Proteinen mit dieser Domäne bestimmen.
Die biochemischen Auswirkungen dieser Inhibitoren auf zelluläre Prozesse sind bedeutend, da sie die Signalwege, die von den aC1-Domäne-haltigen Proteinen reguliert werden, direkt beeinflussen. Indem sie die üblichen Protein-Protein-Wechselwirkungen oder die Bindung spezifischer Liganden behindern, können aC1-Inhibitoren Signaltransduktionskaskaden verändern, die für verschiedene zelluläre Funktionen wie Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose entscheidend sind. Die Veränderungen in den Signalwegen können zu Veränderungen in der Genexpression, der Enzymaktivität und dem allgemeinen Zellverhalten führen. Es ist erwähnenswert, dass die Hemmung der aC1-Domäne zwar tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellfunktionen haben kann, dass diese Wirkstoffe aber hochselektiv sind, um Off-Target-Effekte zu minimieren. Die Entwicklung von aC1-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der molekularen Erkennung und der Strukturbiologie der aC1-Domäne, um sicherzustellen, dass sie mit den beabsichtigten Zielen mit hoher Zuverlässigkeit interagieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter nicht-selektiver Hemmstoff von Proteinkinasen. Es hemmt aC1, indem es die Phosphorylierung verhindert, die für seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung entscheidend ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor der PI3Ks. Indem er PI3K hemmt, reduziert er indirekt die aC1-Aktivität, da PI3K in dem Signalweg, der zur aC1-Aktivierung führt, vorgeschaltet ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der MEK, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK wirkt. Die Hemmung von MEK führt zu einer verringerten ERK-Aktivität, die für die aC1-Phosphorylierung und -Aktivierung erforderlich ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor und kann durch Hemmung der JNK-Aktivität die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die die aC1-Expression hochregulieren können. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK. Durch die Blockierung von p38 MAPK kann es die Aktivierung von nachgeschalteten Zielen unterdrücken, die an der Aktivierung von aC1 beteiligt sein können. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein kovalenter Inhibitor von PI3K und verhindert durch die Hemmung von PI3K die Initiierung des PI3K/AKT-Signalwegs, der zur Aktivierung von aC1 führen kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und gemeinsam hemmen sie mTOR, das Teil des Signalwegs ist, der zur aC1-Phosphorylierung und -Aktivierung führen kann. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können mehrere nachgeschaltete Proteine phosphorylieren und aktivieren, darunter auch solche, die an der aC1-Signalübertragung beteiligt sein können. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung von Src kann es die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verhindern, die für die volle aC1-Aktivität erforderlich sind. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥699.00 ¥959.00 ¥4016.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-Aktivierung irreversibel, indem es die Phosphorylierung von IκBα blockiert, was indirekt zu einer verringerten aC1-Aktivität führen könnte, wenn aC1 durch NF-κB reguliert wird. | ||||||