Date published: 2026-2-10

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aC1 Inhibitoren

Gängige aC1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 und SP600125 CAS 129-56-6.

aC1-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität bestimmter Enzyme oder Proteine, die die aC1-Domäne besitzen, spezifisch zu hemmen. Diese Domäne ist ein einzigartiges Strukturmerkmal, das in einer Untergruppe von Proteinen zu finden ist, die mit verschiedenen intrazellulären Signalmolekülen und Ionen interagieren. Die Hemmung resultiert in der Regel aus der Fähigkeit des Wirkstoffs, sich an die aC1-Domäne zu binden und dadurch ihre Interaktion mit ihren Substraten oder anderen regulatorischen Proteinen zu blockieren. Die Bindung ist oft sehr spezifisch und kann je nach dem Wirkmechanismus des Inhibitors kompetitiv, nicht-kompetitiv oder nicht-kompetitiv sein. Solche Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie sich in das aktive Zentrum der aC1-Domäne einfügen und die Struktur des natürlichen Substrats imitieren, um die normale biologische Aktivität des Proteins zu verhindern. Die Spezifität und Bindungsaffinität von aC1-Inhibitoren sind entscheidende Eigenschaften, die ihre Wirksamkeit bei der Modulation der Funktion von Proteinen mit dieser Domäne bestimmen.

Die biochemischen Auswirkungen dieser Inhibitoren auf zelluläre Prozesse sind bedeutend, da sie die Signalwege, die von den aC1-Domäne-haltigen Proteinen reguliert werden, direkt beeinflussen. Indem sie die üblichen Protein-Protein-Wechselwirkungen oder die Bindung spezifischer Liganden behindern, können aC1-Inhibitoren Signaltransduktionskaskaden verändern, die für verschiedene zelluläre Funktionen wie Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose entscheidend sind. Die Veränderungen in den Signalwegen können zu Veränderungen in der Genexpression, der Enzymaktivität und dem allgemeinen Zellverhalten führen. Es ist erwähnenswert, dass die Hemmung der aC1-Domäne zwar tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellfunktionen haben kann, dass diese Wirkstoffe aber hochselektiv sind, um Off-Target-Effekte zu minimieren. Die Entwicklung von aC1-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der molekularen Erkennung und der Strukturbiologie der aC1-Domäne, um sicherzustellen, dass sie mit den beabsichtigten Zielen mit hoher Zuverlässigkeit interagieren.

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Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1726.00
¥4468.00
113
(4)

Staurosporin ist ein potenter nicht-selektiver Hemmstoff von Proteinkinasen. Es hemmt aC1, indem es die Phosphorylierung verhindert, die für seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung entscheidend ist.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor der PI3Ks. Indem er PI3K hemmt, reduziert er indirekt die aC1-Aktivität, da PI3K in dem Signalweg, der zur aC1-Aktivierung führt, vorgeschaltet ist.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥451.00
¥1038.00
212
(2)

PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der MEK, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK wirkt. Die Hemmung von MEK führt zu einer verringerten ERK-Aktivität, die für die aC1-Phosphorylierung und -Aktivierung erforderlich ist.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥451.00
¥1692.00
257
(3)

SP600125 ist ein JNK-Inhibitor und kann durch Hemmung der JNK-Aktivität die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die die aC1-Expression hochregulieren können.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥3937.00
284
(5)

SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK. Durch die Blockierung von p38 MAPK kann es die Aktivierung von nachgeschalteten Zielen unterdrücken, die an der Aktivierung von aC1 beteiligt sein können.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥756.00
¥2516.00
¥4795.00
97
(3)

Wortmannin ist ein kovalenter Inhibitor von PI3K und verhindert durch die Hemmung von PI3K die Initiierung des PI3K/AKT-Signalwegs, der zur Aktivierung von aC1 führen kann.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥711.00
¥1783.00
¥3678.00
233
(4)

Rapamycin bindet an FKBP12 und gemeinsam hemmen sie mTOR, das Teil des Signalwegs ist, der zur aC1-Phosphorylierung und -Aktivierung führen kann.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
¥790.00
¥1636.00
51
(1)

Dasatinib ist ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können mehrere nachgeschaltete Proteine phosphorylieren und aktivieren, darunter auch solche, die an der aC1-Signalübertragung beteiligt sein können.

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2561.00
30
(1)

PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Durch die Hemmung von Src kann es die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verhindern, die für die volle aC1-Aktivität erforderlich sind.

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
¥699.00
¥959.00
¥4016.00
155
(1)

BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-Aktivierung irreversibel, indem es die Phosphorylierung von IκBα blockiert, was indirekt zu einer verringerten aC1-Aktivität führen könnte, wenn aC1 durch NF-κB reguliert wird.