WDR75 抑制因子

常见的 WDR75 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、ATM 激酶抑制剂 CAS 587871-26-9 和 NU 7441 CAS 503468-95-9。

WDR75 的化学抑制剂可以靶向对其功能至关重要的关键信号通路和细胞过程。Wortmannin和LY294002就是这样两种抑制剂，它们可以通过抑制磷酸肌酸3-激酶（PI3K）来破坏WDR75参与核糖体生物生成的过程。PI3K 在 PI3K 相关激酶（PIKK）家族信号通路中起着至关重要的作用，而 PIKK 是 WDR75 的核极定位和功能所必需的。同样，AZD8055 和 Torin 1 都是 mTOR 激酶抑制剂，可以限制 mTOR 信号通路，而 mTOR 信号通路与 WDR75 在核糖体 DNA 转录和组装中的作用有关。因此，抑制 mTOR 可降低 WDR75 在这些过程中的功能活性。此外，雷帕霉素能与 FKBP12 结合并靶向 mTOR，它也能通过阻碍 WDR75 所参与的 mTOR 信号转导来降低 WDR75 的功能，特别是影响其在核糖体生物生成中的作用。

KU-55933 和 NU7441 等其他化学物质分别以 ATM 激酶和 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）等 PIKK 家族成员为靶标，它们可以通过破坏 WDR75 在 DNA 修复过程中的协调功能来抑制 WDR75，而 WDR75 与这些激酶在功能上是相互关联的。PI-103 是 PI3K 和 mTOR 的双重抑制剂，GDC-0941 是 PI3K 的强效抑制剂，它们也能通过阻断 PI3K/Akt 信号通路来抑制 WDR75，从而可能影响 WDR75 参与核糖体生物生成和细胞增殖。ZSTK474 通过抑制 I 类 PI3K，PF-04691502 通过同时抑制 PI3K 和 mTOR，可以阻断 WDR75 在细胞生长和新陈代谢中发挥作用所必需的信号级联。最后，NVP-BEZ235 作为一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，可以阻断 WDR75 在核糖体组装和细胞生长等过程中发挥作用所必需的信号通路，从而抑制蛋白质的活性。上述每种化学物质都能通过靶向特定激酶和途径直接破坏 WDR75 的功能，而这些激酶和途径对于该蛋白质在细胞中的作用是不可或缺的。