Sp2 抑制剂是指一类化合物,其特点是能够干扰含有 sp2 杂化碳原子的分子的生物活性。在有机化学中,当一个碳原子与另外三个原子形成三个西格玛键并拥有一个非杂化 p 轨道时,就会发生 sp2 杂化。这种非杂化 p 轨道允许形成 pi(π)键,而这种键对于各种有机分子的稳定性和反应性至关重要。因此,Sp2 抑制剂针对的是依赖 π 键发挥功能的化合物或生物大分子。
这些抑制剂通常通过破坏 sp2 杂化化合物中的共轭 pi 系统来发挥作用,从而改变电子结构,进而改变这些分子的反应性。它们可以作为竞争性抑制剂发挥作用,对目标分子进行共价修饰,或干扰π系统内的脱局域电子密度。Sp2 抑制剂可靶向酶、受体或 DNA 等特定生物大分子,从而影响它们的活性,因此在药物化学和药物发现等多个化学领域都有应用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥2888.00 | 18 | |
他莫昔芬与雌激素竞争结合雌激素受体,抑制其激活,防止乳腺癌中雌激素驱动的肿瘤生长。它是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | ¥1015.00 | 1 | |
阿那曲唑能抑制芳香化酶,这是一种负责将雄激素转化为雌激素的酶。通过降低雌激素水平,阿那曲唑可用于治疗激素受体阳性乳腺癌。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | ¥959.00 ¥1625.00 | 5 | |
来曲唑和阿那曲唑一样,可以抑制芳香化酶,减少雌激素的产生,从而减缓激素受体阳性乳腺肿瘤的生长。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼以表皮生长因子受体(EGFR)为靶点,阻断肺癌细胞增殖和存活所涉及的下游信号通路。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
厄洛替尼可抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,减少癌细胞的生长和分裂,主要用于肺癌和胰腺癌。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼选择性地抑制 BCR-ABL、KIT 和 PDGF-R 等酪氨酸激酶,这些激酶在慢性髓性白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)中经常发生突变并过度活跃。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼靶向参与肿瘤生长、血管生成和转移的多种激酶,因此对肾细胞癌和肝细胞癌有效。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和 KIT,阻断肾细胞癌和胃肠道间质瘤的肿瘤血管生成和生长。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
Vemurafenib 专门针对 BRAF V600E 突变蛋白,抑制黑色素瘤细胞中的 MAPK 信号通路。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼可抑制 MAPK 通路的关键成分 MEK1 和 MEK2,从而破坏 BRAF V600E 突变黑色素瘤的细胞增殖和存活信号。 |