Date published: 2025-9-6

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Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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备用名:
Vemurafenib is also known as PLX 4032.
应用:
Vemurafenib 是一种新型的口服生物活性 ATP 竞争性 B-RAFV600E 抑制剂,具有强效,IC50 为 31 nM。
CAS号码:
918504-65-1
纯度:
≥99%
分子量:
489.92
分子式:
C23H18ClF2N3O3S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

维莫非尼是一种针对B-RAFV600E的强效新型抑制剂,其IC50为31 nM。其功效已在体外通过根除黑色素瘤细胞得到证实。值得注意的是,维莫非尼对野生型B-Raf激酶也表现出抑制作用。当与紫杉醇、长春碱和奥沙利铂联合使用时,维莫非尼可协同抑制B-RafV600E转化的癌细胞的增殖。此外,维莫非尼可有效抑制携带B-Raf V600E突变的肿瘤的生长。它属于BRAF抑制剂类药物,并已证明对治疗转移性黑色素瘤以及其他癌症(如结直肠癌和非小细胞肺癌)有效。维莫非尼通过抑制驱动癌细胞生长和转移的BRAF酶的活性,破坏细胞周期并诱导细胞凋亡,从而导致癌细胞死亡。它的影响不仅限于BRAF酶的抑制,还显示出抑制参与细胞周期调节和凋亡的几种基因表达的能力。


Vemurafenib (CAS 918504-65-1) 参考文献

  1. 维莫非尼相关性胰腺炎:病例报告。  |  Muluneh, B., et al. 2013. Pharmacotherapy. 33: e43-4. PMID: 23436544
  2. 维莫非尼会损害紫外线辐射诱导的 DNA 损伤修复。  |  Kimeswenger, S., et al. 2019. Melanoma Res. 29: 134-144. PMID: 30802229
  3. 维莫非尼抑制 PTEN 缺失的前列腺肿瘤细胞中的活性 PTK6  |  Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
  4. 维莫非尼治疗儿童难治性多系统朗格汉斯细胞组织细胞增生症:一项国际观察性研究。  |  Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
  5. 维莫非尼治疗 BRAFV600 和 BRAFnonV600 突变的非小细胞肺癌患者。  |  Mazieres, J., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 289-294. PMID: 31959346
  6. 维莫非尼诱发的伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS):FAERS数据库中的比例失调分析。  |  Neha, R., et al. 2021. Curr Rev Clin Exp Pharmacol. 16: 168-173. PMID: 32598268
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  8. 一名毛细胞白血病复发患者的维莫非尼诱发胰腺炎。  |  Chung, SY., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32928833
  9. 通过全基因组 CRISPR/Cas9 筛选鉴定黑色素瘤细胞中调节 vemurafenib 抗性的通路。  |  Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
  10. 维莫非尼是控制朗格汉斯细胞组织细胞增生症全身炎症的分子开关。  |  Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
  11. 维莫非尼诱发肾毒性的意外原因:铁螯合酶。  |  Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
  12. 植物苷萜内酯 DET 和 DETD-35 通过 GPX4 抑制和代谢重编程诱导维莫非尼敏感和耐药黑色素瘤的铁变态反应。  |  Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
  13. 3-溴丙酮酸抑制耐维莫非尼黑色素瘤细胞的恶性表型  |  Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
  14. Vemurafenib 上市后的安全性:FDA不良事件报告系统的真实世界药物警戒研究》。  |  Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646

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Vemurafenib, 10 mg

sc-364643
10 mg
RMB1297.00

Vemurafenib, 50 mg

sc-364643A
50 mg
RMB4682.00