Date published: 2025-9-6

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Tamoxifen (CAS 10540-29-1)

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备用名:
(Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine; Mammaton; Novaldex; Tamoxifen; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxife
应用:
Tamoxifen 是一种选择性雌激素反应调节剂 (SERM)、蛋白激酶 C 抑制剂和抗血管生成因子
CAS号码:
10540-29-1
纯度:
≥99%
分子量:
371.52
分子式:
C26H29NO
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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他莫昔芬作为选择性雌激素反应调节剂(SERM),提供了一种微妙的机制来调节雌激素受体活性。其作用延伸到抑制蛋白激酶C(PKC),这是一种影响细胞生长和分化的细胞信号传导途径中的关键酶,展示了其在以细胞调节和信号转导为重点的研究中的潜力。此外,他莫昔芬还具有抗血管生成特性,可阻碍新血管的发展,这对研究肿瘤生长和转移至关重要。通过细胞色素P450亚型CYP2D6和CYP3A4的代谢转化,他莫昔芬被转化为其活性代谢产物4-羟基他莫昔芬(4-OHT)和恩多昔芬,这是其作用机制的核心。这种转化强调了代谢途径在调节化合物活性中的重要性。在乳腺癌研究的背景下,他莫昔芬通过PAX2依赖性充当ERBB2基因抑制因子的能力凸显了其在基因表达研究和遗传调控机制探索中的潜力。他莫昔芬在阻断乳腺癌细胞中雌二醇刺激的VEGF产生方面的疗效进一步强调了其在剖析肿瘤发生中激素驱动过程的作用。此外,他莫昔芬诱导人恶性胶质瘤细胞系凋亡的特性为研究程序性细胞死亡机制提供了模型。作为雌激素受体α(ERα)和β(ERβ)的激活剂,他莫昔芬促进了雌激素受体信号传导途径的探索,有助于更广泛地了解细胞对激素刺激的反应。


Tamoxifen (CAS 10540-29-1) 参考文献

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  14. 用毛细管电泳法测定药物和相关杂质。  |  Ng, CL., et al. 1994. J Chromatogr A. 680: 579-86. PMID: 7981835
  15. 一种纯抗雌激素的抗氧化作用:与他莫昔芬和 17 β-雌二醇相比抑制脂质过氧化的能力及其与抗癌潜力的相关性。  |  Wiseman, H. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 493-8. PMID: 8117317

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