smarp 抑制剂由一系列化学实体组成,它们针对的是与 smarp 活性调节有关的信号通路的各种成分。LY294002 和 wortmannin 等化合物是 PI3K 抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化和随后的激活。结果是抑制了 PI3K/Akt/mTOR 信号级联,而这一途径对 smarp 的合成和功能至关重要。这导致合成减少、降解增强,从而抑制了 smarp 的活性。同样,曲奇利宾也会直接抑制 Akt,从而进一步阻碍下游信号传导,否则,这种信号传导将最终导致 smarp 的激活。雷帕霉素及其类似物依维莫司通过与 FKBP12 形成复合物来靶向 mTOR,抑制 mTORC1,从而降低 smarp 蛋白水平和功能活性。
除了 PI3K/Akt/mTOR 通路外,PD98059 和 U0126 等 smarp 抑制剂(MEK 抑制剂)也会阻碍 MAPK/ERK 通路,从而可能通过改变磷酸化状态和蛋白质稳定性来影响 smarp 的活性。JNK 抑制剂 SP600125 和 p38 MAPK 抑制剂 SB203580 也会通过干扰可能调节 smarp 活性或稳定性的信号通路来抑制 smarp 的活性。索拉非尼(sorafenib)和达沙替尼(dasatinib)等激酶抑制剂分别以 Raf 和 Src 家族激酶为靶点,可通过阻止必要的磷酸化事件来降低 smarp 的活性。表皮生长因子受体抑制剂吉非替尼(Gefitinib)通过抑制表皮生长因子受体上游信号传导来抑制 smarp 活性,从而影响 PI3K/Akt/mTOR 和 MAPK/ERK 等下游通路的激活,这些通路对 smarp 的功能调控至关重要。每种抑制剂都作用于特定的分子靶点,通过策略性地阻断 smarp 的调控途径,从而削弱 smarp 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂;它与 FKBP12 结合,复合物抑制 mTORC1。mTOR 是 PI3K/Akt 信号的下游效应器,可调节 smarp 蛋白的稳定性和功能。雷帕霉素抑制 mTORC1 可通过减少蛋白质合成和增加自噬降解来降低 smarp 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,能阻止 PI3K 下游的 Akt 的磷酸化和激活。这导致 PI3K/Akt/mTOR 通路的活性降低,而该通路对 smarp 蛋白质的合成和活性非常重要。因此,使用 LY294002 进行抑制会限制 smarp 的生成和功能,从而降低其活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,它通过与PI3K的催化位点共价结合发挥作用,导致Akt磷酸化水平降低和活性下降。由于PI3K/Akt/mTOR信号传导通路被抑制,smarp蛋白的合成也会减少。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲西立宾是一种Akt抑制剂,可防止其磷酸化及激活。通过抑制Akt,涉及mTOR的下游信号传导通路受到影响,导致smarp蛋白的合成和活性降低。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
依维莫司是一种类似雷帕霉素的 mTOR 抑制剂。它与 FKBP12 结合,产生的复合物会抑制 mTORC1,而 mTORC1 是 PI3K/Akt/mTOR 通路中的一个关键角色。这导致 smarp 蛋白合成和功能下降。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,可干扰 MAPK/ERK 通路。如果 smarp 的功能需要 ERK 介导的磷酸化,这就会影响 smarp 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 是另一种能阻止 ERK 磷酸化的 MEK 抑制剂。抑制 MAPK/ERK 通路会影响 smarp 的磷酸化状态或蛋白质周转,从而降低其活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,如果smarp通过JNK介导的信号通路进行调节,则可以抑制smarp活性。这种化合物可以阻止JNK的激活,从而减少下游蛋白(可能包括smarp)的磷酸化水平和活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂。如果 smarp 通过 p38 MAPK 信号被激活或稳定,那么 SB203580 的抑制作用可通过减少磷酸化或改变蛋白质相互作用而导致 smarp 活性降低。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂,其靶点包括属于 MAPK/ERK 通路的 Raf。通过抑制 Raf,如果 smarp 依赖于 Raf 介导的磷酸化或相关信号事件,索拉非尼就能降低 smarp 的活性。 |