Pira 抑制因子
常见的皮拉抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 SP600125 CAS 129-56-6。
皮拉抑制剂是一类化学化合物，其特点是能够干扰特定代谢途径中的一种或一组特定酶的活性。这些抑制剂是根据对酶动力学和目标蛋白质分子结构的了解而设计的。这类抑制剂的设计通常涉及到创造能与酶的活性位点或异生位点结合的分子，异生位点是酶上能调节其活性的不同位置。这种结合可以是竞争性的、非竞争性的或非竞争性的，这取决于抑制剂是否与酶的底物相似，以及是否与酶、酶-底物复合物或两者结合。
皮拉抑制剂的特异性至关重要，因为它决定了抑制剂的有效性以及与目标酶相互作用的程度。它们通常在结构上与所针对的酶的底物或过渡态相似，因此能紧贴酶的活性位点。这种结构拟态是它们发挥抑制功能的关键，因为这使它们能够有效地与天然底物竞争，从而与酶结合。Pira 抑制剂的开发涉及一个细致的分子设计过程，通常利用计算模型来预测抑制剂将如何与酶相互作用。然后进行合成和反复测试，以完善抑制剂的结构，实现最佳的相互作用。最终目标是实现高度的选择性，确保抑制剂只影响目标酶，从而限制与其他蛋白质相互作用可能产生的任何脱靶效应。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种强效的磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）抑制剂。通过抑制 PI3K，LY294002 可以阻止 AKT 信号通路的激活，如果 Pira 是 AKT 的下游，这可能会导致 Pira 的活性降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是一种选择性抑制剂，可抑制细胞分裂原活化蛋白激酶（MEK），后者是ERK/MAPK通路的一部分。MEK抑制剂可防止ERK激活，从而降低Pira活性（如果其受ERK/MAPK信号传导调节）。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 可选择性地抑制参与应激反应的 p38 MAP 激酶。如果 Pira 在 p38 MAP 激酶下游运行或受到应激激活途径的调节，这种抑制剂可能会导致 Pira 活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的抑制剂，而mTOR是细胞生长和增殖的核心调节因子。如果 Pira 参与了受 mTOR 调节的途径，雷帕霉素可能会削弱其功能活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是 c-Jun N 端激酶（JNK）的抑制剂，JNK 参与细胞凋亡和细胞分化的调控。如果 Pira 与这些细胞过程有关，抑制 JNK 可能会影响 Pira 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
与 LY294002 一样，Wortmannin 也是另一种 PI3K 抑制剂，它也能阻止 AKT 的活化。如果 Pira 受 PI3K/AKT 通路的影响，这可能会间接导致其活性降低。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，其作用与 PD98059 相似，可能通过抑制 ERK/MAPK 通路来降低 Pira 的活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2是一种Src家族酪氨酸激酶抑制剂，参与多种信号通路，包括调节细胞生长和存活的信号通路。如果Pira是下游效应器，抑制这些激酶可能会降低Pira的活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，也可靶向Src家族激酶。它可以通过改变涉及这些激酶的信号通路来间接降低Pira的功能活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可以影响许多细胞过程，包括信号蛋白的降解。如果Pira的稳定性或功能依赖于蛋白酶体活性，硼替佐米可能会导致其功能抑制。 | ||||||