PAP-α 激活剂包括各种化合物,它们通过调节各种细胞信号通路间接增强 PAP-α 的功能活性。例如,PKC 的选择性抑制剂 Bisindolylmaleimide I 和广谱激酶抑制剂 Staurosporine 通过减少下游靶点的磷酸化发挥作用,从而减轻可能抑制 PAP-α 活性相关途径的抑制性磷酸化。同样,使用激酶抑制剂(如 LY294002、U0126、SB203580 和 Wortmannin)也能改变信号传导方式,通过改变竞争性或抑制性信号传导途径的细胞平衡来增强 PAP-α 的活性。这种转变至关重要,因为它创造了一种能让 PAP-α 更有效发挥作用的环境。此外,二丁烯酰-cAMP 和佛司可林等化合物可提高 cAMP 水平,进而激活 PKA,导致与 PAP-α 相互作用或调节 PAP-α 的底物发生磷酸化,从而间接促进其活性。此外,Ionomycin 和 Thapsigargin 等药物对细胞内钙水平的调节也在增强 PAP-α 活性方面发挥了重要作用。这些药物会增加钙浓度,从而激活钙依赖性信号通路,影响 PAP-α 在其中运作的细胞环境。
针对各种激酶途径的化合物会进一步影响 PAP-α 的功能调节。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)具有抑制多种激酶的能力,可改变细胞信号动态,从而可能减少可能作为 PAP-α 通路负调控因子的蛋白质的磷酸化。染料木素通过抑制酪氨酸激酶的活性,减少竞争性磷酸化事件,从而增强 PAP-α 的活性。这些化合物通过对细胞信号传导的靶向作用,共同促进了 PAP-α 介导功能的增强。这种对细胞内通路和信号环境的多样化而又特异性的调节,突出了可用于增强 PAP-α 活性的复杂调节机制,强调了各种生化通路之间错综复杂的相互作用以及 PAP-α 在这些网络中的功能作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
蛋白激酶 C(PKC)的强效选择性抑制剂。抑制 PKC 会导致下游靶标的磷酸化减少,从而减轻 PKC 对与 PAP-α 功能相关的途径所产生的抑制性磷酸化,间接增强 PAP-α 的活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
一种能激活蛋白激酶 A(PKA)的 cAMP 类似物。PKA 可使多个与 PAP-α 相互作用或对其进行调控的底物磷酸化,从而通过调节这些相互作用的蛋白间接增强 PAP-α 的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
一种钙离子载体,可增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度升高可以激活各种钙依赖性酶和信号通路,通过改变PAP-α的细胞环境间接影响PAP-α的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
PI3K/Akt通路的抑制剂。通过抑制该通路,细胞信号传导平衡发生改变,从而间接增强PAP-α活性,因为PAP-α在PI3K/Akt信号传导减弱的情况下可能更活跃。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂。通过抑制 p38 MAPK,它可以改变细胞信号环境,减少 p38 MAPK 通路对 PAP-α 参与的过程的抑制作用,从而增强 PAP-α 的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高并随后激活PKA。PKA可调节各种底物和信号通路,通过这些改变间接增强PAP-α的活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
一种 SERCA 泵抑制剂,可导致细胞质钙水平升高。钙的这种升高可通过激活钙依赖性信号通路和可能与PAP-α相互作用或调节其功能的酶来间接增强PAP-α活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
已知其可抑制多种激酶。这种广泛的激酶抑制作用可以改变细胞信号传导动态,通过减少可能作为PAP-α途径的负调节剂或竞争者的蛋白质的磷酸化来增强PAP-α的活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
广谱激酶抑制剂。这种广谱抑制剂可影响多种激酶,通过减少对 PAP-α 功能产生负面影响的抑制蛋白或途径的磷酸化,间接增强 PAP-α 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
PI3K的抑制剂。通过抑制PI3K,它可以减少Akt途径的信号传导,从而通过改变信号环境来增强PAP-α的活性,从而促进PAP-α更活跃的途径。 |