Date published: 2025-9-8

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PAP-α激活剂

常见的PAP-α激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I(GF 109203X)CAS 133052-90-1、二丁酰环磷酸腺苷CAS 16980-89 -5、Ionomycin CAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6和U-0126 CAS 109511-58-2。

PAP-α 激活剂包括各种化合物,它们通过调节各种细胞信号通路间接增强 PAP-α 的功能活性。例如,PKC 的选择性抑制剂 Bisindolylmaleimide I 和广谱激酶抑制剂 Staurosporine 通过减少下游靶点的磷酸化发挥作用,从而减轻可能抑制 PAP-α 活性相关途径的抑制性磷酸化。同样,使用激酶抑制剂(如 LY294002、U0126、SB203580 和 Wortmannin)也能改变信号传导方式,通过改变竞争性或抑制性信号传导途径的细胞平衡来增强 PAP-α 的活性。这种转变至关重要,因为它创造了一种能让 PAP-α 更有效发挥作用的环境。此外,二丁烯酰-cAMP 和佛司可林等化合物可提高 cAMP 水平,进而激活 PKA,导致与 PAP-α 相互作用或调节 PAP-α 的底物发生磷酸化,从而间接促进其活性。此外,Ionomycin 和 Thapsigargin 等药物对细胞内钙水平的调节也在增强 PAP-α 活性方面发挥了重要作用。这些药物会增加钙浓度,从而激活钙依赖性信号通路,影响 PAP-α 在其中运作的细胞环境。

针对各种激酶途径的化合物会进一步影响 PAP-α 的功能调节。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)具有抑制多种激酶的能力,可改变细胞信号动态,从而可能减少可能作为 PAP-α 通路负调控因子的蛋白质的磷酸化。染料木素通过抑制酪氨酸激酶的活性,减少竞争性磷酸化事件,从而增强 PAP-α 的活性。这些化合物通过对细胞信号传导的靶向作用,共同促进了 PAP-α 介导功能的增强。这种对细胞内通路和信号环境的多样化而又特异性的调节,突出了可用于增强 PAP-α 活性的复杂调节机制,强调了各种生化通路之间错综复杂的相互作用以及 PAP-α 在这些网络中的功能作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

蛋白激酶 C(PKC)的强效选择性抑制剂。抑制 PKC 会导致下游靶标的磷酸化减少,从而减轻 PKC 对与 PAP-α 功能相关的途径所产生的抑制性磷酸化,间接增强 PAP-α 的活性。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
¥508.00
¥1467.00
¥5415.00
¥50205.00
74
(7)

一种能激活蛋白激酶 A(PKA)的 cAMP 类似物。PKA 可使多个与 PAP-α 相互作用或对其进行调控的底物磷酸化,从而通过调节这些相互作用的蛋白间接增强 PAP-α 的活性。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
¥857.00
¥2990.00
80
(4)

一种钙离子载体,可增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度升高可以激活各种钙依赖性酶和信号通路,通过改变PAP-α的细胞环境间接影响PAP-α的活性。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

PI3K/Akt通路的抑制剂。通过抑制该通路,细胞信号传导平衡发生改变,从而间接增强PAP-α活性,因为PAP-α在PI3K/Akt信号传导减弱的情况下可能更活跃。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥3858.00
284
(5)

p38 MAPK 抑制剂。通过抑制 p38 MAPK,它可以改变细胞信号环境,减少 p38 MAPK 通路对 PAP-α 参与的过程的抑制作用,从而增强 PAP-α 的活性。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高并随后激活PKA。PKA可调节各种底物和信号通路,通过这些改变间接增强PAP-α的活性。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥3937.00
114
(2)

一种 SERCA 泵抑制剂,可导致细胞质钙水平升高。钙的这种升高可通过激活钙依赖性信号通路和可能与PAP-α相互作用或调节其功能的酶来间接增强PAP-α活性。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
¥474.00
¥812.00
¥1399.00
¥2685.00
¥5867.00
¥13922.00
11
(1)

已知其可抑制多种激酶。这种广泛的激酶抑制作用可以改变细胞信号传导动态,通过减少可能作为PAP-α途径的负调节剂或竞争者的蛋白质的磷酸化来增强PAP-α的活性。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1692.00
¥4377.00
113
(4)

广谱激酶抑制剂。这种广谱抑制剂可影响多种激酶,通过减少对 PAP-α 功能产生负面影响的抑制蛋白或途径的磷酸化,间接增强 PAP-α 的活性。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥745.00
¥2471.00
¥4705.00
97
(3)

PI3K的抑制剂。通过抑制PI3K,它可以减少Akt途径的信号传导,从而通过改变信号环境来增强PAP-α的活性,从而促进PAP-α更活跃的途径。