Date published: 2025-9-9

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mAChR M2 抑制因子

常见的mAChR M2抑制剂包括但不限于AF-DX 384 CAS 118290-27-0、AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸比哌立登CAS 1 235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。

毒蕈碱乙酰胆碱受体M2(mAChR M2)抑制剂是一类专门针对毒蕈碱乙酰胆碱受体M2亚型并调节其活性的化合物。M2受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要与Gi/o家族的G蛋白结合,抑制腺苷酸环化酶活性,降低环磷酸腺苷(cAMP)水平,调节离子通道传导,尤其是钾离子通道。通过抑制M2受体,mAChR M2抑制剂可以阻断这一信号通路,导致下游信号事件发生变化,包括cAMP浓度和离子通量的变化。这些变化会对细胞功能产生重大影响,特别是在M2受体密集表达的组织中,例如心脏和平滑肌组织,以及某些神经回路中。与其他毒蕈碱受体亚型(M1、M3、M4、M5)相比,这些抑制剂对M2亚型的特异性对于理解其在调节特定生理过程中的作用至关重要。

在分子水平上,mAChR M2抑制剂通常与M2受体的正构或变构位点结合,导致构象变化,从而直接阻断受体结合乙酰胆碱的能力或调节受体的信号传导效率。这些结合相互作用通常具有高亲和力和选择性,这对M2亚型的特定抑制作用至关重要。 mAChR M2抑制剂的结构多样性允许一系列结合模式和作用机制,从在正位点的竞争性拮抗作用到在位点上的非竞争性调节。这种多样性进一步体现在这些抑制剂不同的物理化学性质上,包括它们的亲脂性、分子量和有助于受体结合的功能团的存在。因此,mAChR M2抑制剂的研究是一个复杂的领域,与分子药理学、受体生物学和生物化学的各个方面都有交叉,为GPCR信号调节的基本机制提供了见解。

関連項目

Items 11 to 18 of 18 total

展示:

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

4-DAMP

1952-15-4sc-200167
50 mg
¥2166.00
5
(1)

4-DAMP 是一种选择性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其特点是能够通过立体阻碍破坏受体与配体之间的相互作用。其独特的分子结构可促进特定的静电相互作用,影响受体构象和下游信号通路。该化合物具有独特的动力学特征,其显著的结合率会影响受体的激活状态,从而调节胆碱能神经递质的动态变化。

Himbacine

6879-74-9sc-200181
sc-200181A
1 mg
5 mg
¥869.00
¥3554.00
3
(1)

辛巴辛是一种M2型乙酰胆碱受体的选择性调节剂,具有独特的结合特性,可改变受体的动态特性。其分子结构可实现特定的疏水相互作用,稳定某些受体的构象,同时破坏其他受体的构象。这种选择性结合会影响信号通路的变构调节,从而产生不同的动力学行为,影响胆碱能信号级联。该化合物的相互作用特性凸显了其在微调受体活性方面的作用。

Hexamethonium bromide

55-97-0sc-205712
sc-205712A
10 g
25 g
¥508.00
¥711.00
(0)

六甲溴铵是一种神经节阻滞剂,通过阻断神经节传递间接抑制mAChR M2。这可以阻止乙酰胆碱的释放,减少mAChR M2的激活,从而抑制目标组织中的副交感神经反应。

Darifenacin Hydrobromide

133099-07-7sc-204708
sc-204708A
sc-204708B
10 mg
25 mg
50 mg
¥982.00
¥2595.00
¥5178.00
6
(1)

达利福星是一种选择性mAChR M3拮抗剂,通过靶向相关的毒蕈碱受体亚型间接影响mAChR M2。通过选择性地抑制mAChR M3,它调节与mAChR M2相互连接的下游信号通路,从而整体降低副交感神经活性。

Imipramine-d6

65100-45-0sc-207754
2.5 mg
¥3272.00
(0)

丙咪嗪-d6 是一种强效的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体调节剂,其特点是同位素标记可提高代谢研究中的追踪能力。其独特的结构有利于特定的氢键和疏水相互作用,从而影响受体的构象状态。这种化合物具有独特的动力学特性,可使受体信号传导途径发生细微变化,从而为胆碱能系统动力学和受体行为提供深入见解。

Ipratropium bromide

22254-24-6sc-203606
100 mg
¥936.00
3
(0)

异丙托溴铵是一种抗心绞痛支气管扩张剂,它通过与乙酰胆碱结合位点竞争性结合来抑制 mAChR M2。这可阻止乙酰胆碱激活受体,从而抑制 mAChR M2-介导的支气管收缩和相关的副交感神经效应。

Methoctramine

104807-46-7sc-257709B
sc-257709
sc-257709A
5 mg
10 mg
25 mg
¥1839.00
¥3452.00
¥5009.00
1
(1)

甲氧氯普胺是 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体的一种选择性拮抗剂,具有独特的结合特性,能使受体稳定在非活性构象中。其分子结构允许特定的静电相互作用和立体阻碍,从而调节受体的活性。该化合物的动力学特征显示其解离速度较慢,有助于延长受体阻断时间,并加深对胆碱能信号机制的理解。

Pirenzepine Dihydrochloride

29868-97-1sc-204197
100 mg
¥778.00
3
(0)

哌仑西平是一种选择性 mAChR M1 拮抗剂,通过优先抑制密切相关的毒蕈碱受体亚型间接调节 mAChR M2。这种选择性抑制会影响与 mAChR M2 相连的下游信号通路,从而导致副交感神经活动的整体降低。