毒蕈碱乙酰胆碱受体M2(mAChR M2)抑制剂是一类专门针对毒蕈碱乙酰胆碱受体M2亚型并调节其活性的化合物。M2受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要与Gi/o家族的G蛋白结合,抑制腺苷酸环化酶活性,降低环磷酸腺苷(cAMP)水平,调节离子通道传导,尤其是钾离子通道。通过抑制M2受体,mAChR M2抑制剂可以阻断这一信号通路,导致下游信号事件发生变化,包括cAMP浓度和离子通量的变化。这些变化会对细胞功能产生重大影响,特别是在M2受体密集表达的组织中,例如心脏和平滑肌组织,以及某些神经回路中。与其他毒蕈碱受体亚型(M1、M3、M4、M5)相比,这些抑制剂对M2亚型的特异性对于理解其在调节特定生理过程中的作用至关重要。
在分子水平上,mAChR M2抑制剂通常与M2受体的正构或变构位点结合,导致构象变化,从而直接阻断受体结合乙酰胆碱的能力或调节受体的信号传导效率。这些结合相互作用通常具有高亲和力和选择性,这对M2亚型的特定抑制作用至关重要。 mAChR M2抑制剂的结构多样性允许一系列结合模式和作用机制,从在正位点的竞争性拮抗作用到在位点上的非竞争性调节。这种多样性进一步体现在这些抑制剂不同的物理化学性质上,包括它们的亲脂性、分子量和有助于受体结合的功能团的存在。因此,mAChR M2抑制剂的研究是一个复杂的领域,与分子药理学、受体生物学和生物化学的各个方面都有交叉,为GPCR信号调节的基本机制提供了见解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | ¥2166.00 | 5 | |
4-DAMP 是一种选择性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其特点是能够通过立体阻碍破坏受体与配体之间的相互作用。其独特的分子结构可促进特定的静电相互作用,影响受体构象和下游信号通路。该化合物具有独特的动力学特征,其显著的结合率会影响受体的激活状态,从而调节胆碱能神经递质的动态变化。 | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | ¥869.00 ¥3554.00 | 3 | |
辛巴辛是一种M2型乙酰胆碱受体的选择性调节剂,具有独特的结合特性,可改变受体的动态特性。其分子结构可实现特定的疏水相互作用,稳定某些受体的构象,同时破坏其他受体的构象。这种选择性结合会影响信号通路的变构调节,从而产生不同的动力学行为,影响胆碱能信号级联。该化合物的相互作用特性凸显了其在微调受体活性方面的作用。 | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | ¥508.00 ¥711.00 | ||
六甲溴铵是一种神经节阻滞剂,通过阻断神经节传递间接抑制mAChR M2。这可以阻止乙酰胆碱的释放,减少mAChR M2的激活,从而抑制目标组织中的副交感神经反应。 | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | ¥982.00 ¥2595.00 ¥5178.00 | 6 | |
达利福星是一种选择性mAChR M3拮抗剂,通过靶向相关的毒蕈碱受体亚型间接影响mAChR M2。通过选择性地抑制mAChR M3,它调节与mAChR M2相互连接的下游信号通路,从而整体降低副交感神经活性。 | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | ¥3272.00 | ||
丙咪嗪-d6 是一种强效的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体调节剂,其特点是同位素标记可提高代谢研究中的追踪能力。其独特的结构有利于特定的氢键和疏水相互作用,从而影响受体的构象状态。这种化合物具有独特的动力学特性,可使受体信号传导途径发生细微变化,从而为胆碱能系统动力学和受体行为提供深入见解。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | ¥936.00 | 3 | |
异丙托溴铵是一种抗心绞痛支气管扩张剂,它通过与乙酰胆碱结合位点竞争性结合来抑制 mAChR M2。这可阻止乙酰胆碱激活受体,从而抑制 mAChR M2-介导的支气管收缩和相关的副交感神经效应。 | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709B sc-257709 sc-257709A | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1839.00 ¥3452.00 ¥5009.00 | 1 | |
甲氧氯普胺是 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体的一种选择性拮抗剂,具有独特的结合特性,能使受体稳定在非活性构象中。其分子结构允许特定的静电相互作用和立体阻碍,从而调节受体的活性。该化合物的动力学特征显示其解离速度较慢,有助于延长受体阻断时间,并加深对胆碱能信号机制的理解。 | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | ¥778.00 | 3 | |
哌仑西平是一种选择性 mAChR M1 拮抗剂,通过优先抑制密切相关的毒蕈碱受体亚型间接调节 mAChR M2。这种选择性抑制会影响与 mAChR M2 相连的下游信号通路,从而导致副交感神经活动的整体降低。 |