mAChR M2 抑制因子

常见的mAChR M2抑制剂包括但不限于AF-DX 384 CAS 118290-27-0、AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸比哌立登CAS 1 235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。

毒蕈碱乙酰胆碱受体M2（mAChR M2）抑制剂是一类专门针对毒蕈碱乙酰胆碱受体M2亚型并调节其活性的化合物。M2受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），主要与Gi/o家族的G蛋白结合，抑制腺苷酸环化酶活性，降低环磷酸腺苷（cAMP）水平，调节离子通道传导，尤其是钾离子通道。通过抑制M2受体，mAChR M2抑制剂可以阻断这一信号通路，导致下游信号事件发生变化，包括cAMP浓度和离子通量的变化。这些变化会对细胞功能产生重大影响，特别是在M2受体密集表达的组织中，例如心脏和平滑肌组织，以及某些神经回路中。与其他毒蕈碱受体亚型（M1、M3、M4、M5）相比，这些抑制剂对M2亚型的特异性对于理解其在调节特定生理过程中的作用至关重要。

在分子水平上，mAChR M2抑制剂通常与M2受体的正构或变构位点结合，导致构象变化，从而直接阻断受体结合乙酰胆碱的能力或调节受体的信号传导效率。这些结合相互作用通常具有高亲和力和选择性，这对M2亚型的特定抑制作用至关重要。 mAChR M2抑制剂的结构多样性允许一系列结合模式和作用机制，从在正位点的竞争性拮抗作用到在位点上的非竞争性调节。这种多样性进一步体现在这些抑制剂不同的物理化学性质上，包括它们的亲脂性、分子量和有助于受体结合的功能团的存在。因此，mAChR M2抑制剂的研究是一个复杂的领域，与分子药理学、受体生物学和生物化学的各个方面都有交叉，为GPCR信号调节的基本机制提供了见解。