Date published: 2025-9-8

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mAChR M2 抑制因子

常见的mAChR M2抑制剂包括但不限于AF-DX 384 CAS 118290-27-0、AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸比哌立登CAS 1 235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。

毒蕈碱乙酰胆碱受体M2(mAChR M2)抑制剂是一类专门针对毒蕈碱乙酰胆碱受体M2亚型并调节其活性的化合物。M2受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要与Gi/o家族的G蛋白结合,抑制腺苷酸环化酶活性,降低环磷酸腺苷(cAMP)水平,调节离子通道传导,尤其是钾离子通道。通过抑制M2受体,mAChR M2抑制剂可以阻断这一信号通路,导致下游信号事件发生变化,包括cAMP浓度和离子通量的变化。这些变化会对细胞功能产生重大影响,特别是在M2受体密集表达的组织中,例如心脏和平滑肌组织,以及某些神经回路中。与其他毒蕈碱受体亚型(M1、M3、M4、M5)相比,这些抑制剂对M2亚型的特异性对于理解其在调节特定生理过程中的作用至关重要。

在分子水平上,mAChR M2抑制剂通常与M2受体的正构或变构位点结合,导致构象变化,从而直接阻断受体结合乙酰胆碱的能力或调节受体的信号传导效率。这些结合相互作用通常具有高亲和力和选择性,这对M2亚型的特定抑制作用至关重要。 mAChR M2抑制剂的结构多样性允许一系列结合模式和作用机制,从在正位点的竞争性拮抗作用到在位点上的非竞争性调节。这种多样性进一步体现在这些抑制剂不同的物理化学性质上,包括它们的亲脂性、分子量和有助于受体结合的功能团的存在。因此,mAChR M2抑制剂的研究是一个复杂的领域,与分子药理学、受体生物学和生物化学的各个方面都有交叉,为GPCR信号调节的基本机制提供了见解。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

AF-DX 384

118290-27-0sc-203498
sc-203498A
10 mg
50 mg
¥1455.00
¥6183.00
(0)

AF-DX 384 是一种选择性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其特点是具有破坏受体构象状态的独特能力。其结构特征允许与关键氨基酸发生特定的氢键和疏水相互作用,从而影响受体的脱敏。该化合物具有独特的动力学特征,能够精确调节受体活性,从而影响下游信号级联。

AQ-RA 741

123548-16-3sc-203517
sc-203517A
10 mg
50 mg
¥1523.00
¥6487.00
(0)

AQ-RA 741 是 M2 肌肽乙酰胆碱受体的调节剂,其特点是能够稳定特定的受体构象。其独特的分子结构有利于与关键残基发生复杂的静电相互作用和立体阻碍,从而影响受体的激活动力学。该化合物的反应动力学显示出细微的结合亲和力,可选择性地与受体的异构位点结合,从而影响细胞内的信号通路。

Atropine

51-55-8sc-252392
5 g
¥2256.00
2
(1)

阿托品是一种托烷生物碱,它通过竞争性结合乙酰胆碱结合位点来抑制 mAChR M2。这阻碍了乙酰胆碱与受体的结合,阻止了下游信号的传递。mAChR M2 信号传导受阻会导致副交感神经系统活动减弱。

Biperiden hydrochloride

1235-82-1sc-203846
sc-203846A
10 mg
50 mg
¥1264.00
¥4761.00
(0)

盐酸比哌立登是一种M2型乙酰胆碱受体选择性拮抗剂,其特点是通过竞争性抑制作用破坏乙酰胆碱的结合。其结构特征使其能够与受体结构域形成特定的氢键和疏水相互作用,从而改变构象状态。这种调节作用会影响下游信号级联,从而显示其在微调受体活性并影响神经递质释放动态方面的作用。

Gallamine Triethiodide

65-29-2sc-200175
sc-200175A
1 g
5 g
¥1489.00
¥3915.00
1
(0)

三碘甲胺是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,可通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉交界处的作用来间接抑制mAChR M2。这会导致mAChR M2的激活减少,并随后抑制平滑肌中的副交感神经反应。

AF-DX 116

102394-31-0sc-223772
5 mg
¥1207.00
3
(0)

AF-DX 116是M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂,具有独特的结合特性,可增强其特异性。其分子结构有利于形成独特的静电相互作用和空间位阻,从而有效阻断乙酰胆碱的进入。该化合物影响受体的构象动力学,导致细胞内信号传导通路改变。其结合的动力学表明其作用迅速,有助于对胆碱能传递进行细微调节。

Telenzepine dihydrochloride

147416-96-4sc-204332
sc-204332A
10 mg
25 mg
¥699.00
¥1444.00
(0)

Telenzepine dihydrochloride是一种M2型乙酰胆碱受体的选择性调节剂,其独特之处在于其独特的变构结合位点相互作用。这种化合物具有稳定特定受体构象的独特能力,从而影响下游信号级联。其反应动力学显示分离速度缓慢,从而延长受体结合时间。此外,Telenzepine dihydrochloride的亲水性增强了溶解度,从而促进有效的受体相互作用。

PD 102807

23062-91-1sc-203659
sc-203659A
1 mg
10 mg
¥2279.00
¥10718.00
2
(0)

PD 102807 是一种 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂,其独特的结合亲和力可改变受体动态。该化合物起效迅速,其动力学特征表明它能迅速占据受体。其结构特征促进了特定的氢键相互作用,提高了选择性。此外,PD 102807 的亲脂特性还有助于其膜渗透性,从而影响其药代动力学行为。

(S)-(+)-Dimethindene maleate

121367-05-3sc-361329
sc-361329A
10 mg
50 mg
¥2651.00
¥10831.00
1
(0)

(S)-(+)-马来酸二甲茚酯可作为 M2 肌肽乙酰胆碱受体的选择性调节剂,其独特的立体化学结构可影响受体构象。这种化合物显示出独特的相互作用特征,有利于对受体信号通路进行微调的异构调节。它的疏水区域增强了膜相互作用,而特定的静电相互作用则促进了靶向结合,影响下游细胞反应和受体脱敏动力学。

Oxybutynin Chloride

1508-65-2sc-208141
2.5 g
¥2990.00
(0)

Oxybutynin Chloride 对 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体具有独特的亲和力,可参与特定的氢键和疏水相互作用,从而稳定其结合。这种化合物的结构特征使其能够影响受体动力学,从而改变信号级联。它的动力学行为表现为快速结合和较慢解离,这可能会影响受体脱敏和随后的细胞活动,突出了它在调节胆碱能通路中的复杂作用。