HPK1 抑制因子

常见的 HPK1 抑制剂包括但不限于 Trametinib CAS 871700-17-3、SCH772984 CAS 942183-80-4、Vemurafenib CAS 918504-65-1、MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2 和 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。

HPK1抑制剂是MAPK信号级联中不可或缺的激酶，参与各种细胞过程。虽然这些化合物并不直接针对 HPK1，但它们的作用机制会影响与 HPK1 功能交叉的信号通路和细胞过程，从而间接抑制 HPK1。这类药物包括激酶抑制剂、通路调节剂和信号分子抑制剂，它们通过各自对细胞信号传导不同方面的影响来影响 HPK1。例如，MEK抑制剂（如曲美替尼）会破坏MAPK/ERK通路（HPK1参与的一个关键级联），从而可能降低HPK1的活性，产生下游效应。

这些抑制剂会影响涉及细胞生长、存活和新陈代谢的关键通路，而HPK1在这些通路中发挥着调节作用。通过改变这些信号级联的动态，这些化合物间接影响了 HPK1 的活性。这种间接调控反映了细胞内复杂的调控网络，抑制一条通路会导致其他通路发生变化。这类药物的其他成员，如 B-Raf 抑制剂（Vemurafenib）、Akt 抑制剂（MK-2206）和表皮生长因子受体抑制剂（吉非替尼），进一步体现了间接抑制 HPK1 的多种方法。它们靶向信号通路的各种成分，导致一连串影响 HPK1 活性的变化。此外，BAY 11-7082 和 17-AAG 等抑制剂分别以 NF-κB 和 HSP90 为靶点，突出了这些分子在调节 HPK1 参与的通路中的作用。