SCH772984 的分子结构, CAS编号: 942183-80-4
SCH772984 (CAS 942183-80-4)
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SCH772984 是一种新型的 ERK1/2 选择性抑制剂，同时具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，对肿瘤细胞具有纳摩尔级的细胞效力。
CAS号码:
942183-80-4
纯度:
≥98%
分子量:
587.67
分子式:
C33H33N9O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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SCH772984是一种创新性的抑制剂，可选择性靶向激酶1和2（ERK1/2），同时表现出I型和II型激酶抑制剂的特征。ERK1/2是由多种生长因子和有丝分裂原激活的多余激酶。该化合物表现出高度选择性，在测试的300种激酶中，只有7种在1 µM浓度下表现出超过50%的抑制率。SCH772984对携带BRAF、NRAS或KRAS突变的肿瘤细胞表现出强烈的细胞毒性，具有纳摩尔级别的疗效。SCH772984的一个独特特征是它的慢结合动力学，因为它结合在一个新型结合口袋中的非活性ERK异构体上。该化合物已显示出对黑色素瘤有希望的抗癌特性，特别是在BRAF突变、NRAS突变和野生型细胞培养中。在BRAF突变型黑色素瘤中，将SCH772984与维莫非尼联合使用已在大多数细胞系中显示出协同作用，在长期体外试验中有效延迟了获得性耐药性的发生。
SCH772984 (CAS 942183-80-4) 参考文献
- 发现一种新型 ERK 抑制剂，该抑制剂在 BRAF 和 MEK 抑制剂获得性抗性模型中具有活性。 | Morris, EJ., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 742-50. PMID: 23614898
- ERK抑制剂SCH772984[更正]对BRAF突变, NRAS突变和野生型黑色素瘤的抗肿瘤活性。 | Wong, DJ., et al. 2014. Mol Cancer. 13: 194. PMID: 25142146
- 剖析ERK抑制剂的治疗抗药性 | Jha, S., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 548-59. PMID: 26832798
- SCH772984鞘内注射对骨癌疼痛大鼠的镇痛作用及其可能机制 | Bian, J., et al. 2016. Saudi Pharm J. 24: 354-62. PMID: 27275127
- 苯乙福明能增强ERK抑制剂对NF1突变黑色素瘤的疗效 | Trousil, S., et al. 2017. J Invest Dermatol. 137: 1135-1143. PMID: 28143781
- 用于疾病建模和药物筛选的人类原发性肝癌衍生类器官培养物。 | Broutier, L., et al. 2017. Nat Med. 23: 1424-1435. PMID: 29131160
- 葫芦素 B 和 SCH772984 通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）, PI3K/Akt/mTOR, STAT3 和 ERK 信号转导，显示出协同抗胰腺癌活性。 | Zhou, J., et al. 2017. Oncotarget. 8: 103167-103181. PMID: 29262554
- DL0410 可通过激活 BDNF/TrkB/ERK/CREB 和 Nrf2/HO-1 减轻氧化应激和神经炎症。 | Zhang, B., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 86: 106729. PMID: 32645628
- GIT1 过表达会促进上皮-间质转化，并预测肝细胞癌的不良预后。 | Wang, G., et al. 2021. Bioengineered. 12: 30-43. PMID: 33258389
- 细胞外信号调节激酶抑制剂通过调节 Eph-B4 防止静脉适应性重塑。 | Guo, Y., et al. 2022. Vascular. 30: 120-129. PMID: 33706642
- SCH772984 化合物对细胞外信号调节激酶 1/2（ERK1/2）的选择性抑制可减轻体外和体内炎症反应，并延长小鼠败血症模型的存活时间。 | Kopczynski, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34638546
- LAGE3 通过促进 JNK 和 ERK 信号通路，促进肝癌细胞的增殖, 迁移和侵袭，并抑制细胞凋亡。 | Xing, Y., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 49. PMID: 34837962
- 对胃肠道疾病有效的吲唑衍生物 | Saha, S., et al. 2022. Curr Top Med Chem. 22: 1189-1214. PMID: 34886775
- 依赖于 FOXD1 的 RalA-ANXA2-Src 复合物可促进乳腺癌中 CTC 的形成。 | Long, Y., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 301. PMID: 36229838
- P21激活激酶（Pak1）在窦房结功能中的作用 | Pereira, CH., et al. 2023. J Mol Cell Cardiol.. PMID: 37086972
抑制剂：
Capicua, CNK2, E230008N13Rik, EF-CAB3, ERK 1, ERK 2, ERK 3, ERK 4, FLJ12716, FLJ46321, GABP-α, HPK1, KIAA1751, KPL2, LOC729303, LRRK2, LZTR1, MANBAL, MAPK15, MEK-5, MLTK, Mos, Mpk1, MS4A10, PHTF2, PRIC285, Rab L3, Ras2, RASAL1, RASAL2, RasGRP, Reptin 52, REV1, RGPD4, RIT (Ras-like without CAAX), Rsk-3, SPEER-3, TFIIH p62, TIRAP, TSTD3, 和 ZNF732.激活剂：
C030046E11Rik, CDIP, eIF3K, MSK1, RASA4B, 和 Sur-8.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
SCH772984, 5 mg | sc-473205 | 5 mg | RMB4095.00 |