FMIP 抑制因子

常见的 FMIP 抑制剂包括但不限于 Leptomycin B CAS 87081-35-4、KPT 330 CAS 1393477-72-9、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0 和 Hesperadin CAS 422513-13-1。

FMIP 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，阻碍其在细胞过程中的活性，尤其是与 RNA 处理和输出相关的过程。Leptomycin B 和 KPT-330 通过结合和抑制 exportin 1 (CRM1)，以核输出途径为目标。这种特异性抑制可将 FMIP 保留在细胞核内，从而阻止其发挥细胞质功能。安格斯霉素 A、黄酮哌啶醇和 DRB 通过作用于 CDK9（一种已知会使 FMIP 磷酸化的激酶）来介导其抑制作用，而 FMIP 磷酸化对其在转录延伸和 RNA 处理中的作用至关重要。通过抑制 CDK9，这些化学物质减少了 FMIP 的磷酸化，从而降低了其功能活性。同样，Hesperadin 和 VX-680 可抑制极光激酶，而极光激酶也可能参与 FMIP 的磷酸化。因此，抑制极光激酶会降低 FMIP 的磷酸化状态，从而降低其在 mRNA 处理和输出方面的活性。

此外，BI-D1870 以 RSK 激酶为靶点，而 RSK 激酶可能会使 FMIP 磷酸化，从而导致 FMIP 参与 mRNA 代谢的程度降低。PD 0332991 直接抑制 CDK4/6，而 CDK4/6 可能在 FMIP 的细胞周期调控中发挥作用，因此在功能上抑制了 FMIP 在 mRNA 处理中的活性。Dinaciclib是一种广泛的CDK抑制剂，可能会减少FMIP的磷酸化，从而抑制FMIP的RNA代谢活动。Olomoucine II 也能抑制 CDK，这可能会导致 FMIP 磷酸化减少，从而抑制其在 mRNA 导出中的作用。最后，AZD7762 作用于 CHK1/2，这可能会间接调节 FMIP，导致 FMIP 在 mRNA 处理和输出中的作用受到功能性抑制。