Date published: 2025-9-9

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KPT 330 (CAS 1393477-72-9)

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备用名:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
CAS号码:
1393477-72-9
分子量:
443.31
分子式:
C17H11F6N7O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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KPT 330是一种高效且选择性的抑制剂,专门针对染色体区域维护1蛋白/输出蛋白1(CRM1/XPO1)。该化合物通过直接结合并阻碍输出蛋白-1(XPO1)的功能来发挥其抑制作用,XPO1是一种关键蛋白,参与将许多蛋白从细胞核运输到细胞质。通过阻碍XPO1,KPT 330有效地破坏了正常的输出过程,导致这些蛋白在细胞核内积累。这种积累会产生多种生物学效应。


KPT 330 (CAS 1393477-72-9) 参考文献

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  4. KPT-330是一种强效的选择性出口素-1(XPO-1)抑制剂,在前列腺癌模型中显示出调节细胞周期蛋白D1和存活素表达的抗肿瘤作用[校正]。  |  Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
  5. Selinexor(KPT-330)在三阴性乳腺癌临床前模型中显示出抗肿瘤功效。  |  Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
  6. KPT-330 对染色体区域维护 1 的抑制具有细胞毒性,并使慢性髓性白血病对伊马替尼敏感。  |  Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
  7. XPO1 抑制剂 KPT-330 与 Bcl-xL 抑制剂协同作用,通过干扰 rRNA 处理和 Mcl-1 蛋白合成诱导癌细胞凋亡。  |  Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
  8. KPT-330 通过新型 C/EBPβ 信号通路防止主动脉瓣钙化  |  Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
  9. 作为抗癌靶点的染色体区域维护 1 (XPO1/CRM1) 及其抑制剂的发现。  |  Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
  10. 泛RAF抑制剂TAK-580与KPT-330(selinexor)联合治疗多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性。  |  Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
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  12. 用KPT-330抑制XPO1可通过激活p53/mTOR通路诱导胆囊癌自噬依赖性凋亡。  |  Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
  13. KPT-330和Y219通过抑制NF-κB信号传导对三阴性乳腺癌产生协同抗肿瘤作用。  |  Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599

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KPT 330, 5 mg

sc-489062
5 mg
RMB1918.00