Date published: 2025-9-6

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

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备用名:
LMB; Elactocin
应用:
Leptomycin B是一种强效且特异的核出口抑制剂,可作为抗真菌剂
CAS号码:
87081-35-4
纯度:
≥95%
分子量:
540.74
分子式:
C33H48O6
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Leptomycin B是一种有效且特异性的核输出抑制剂,也是II类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。它能烷基化并抑制CRM1(exportin),这是一种核内含有核输出序列(NES)的蛋白质核输出所必需的蛋白质。除了抗真菌和抗菌活性外,Leptomycin B还能阻断细胞周期,是一种有效的抗肿瘤剂。在低 nM 浓度下,它能阻断许多蛋白质的核输出,包括HIV-1 Rev、MAPK/ERK和NF-κB/IκB,并稳定p53的表达。Leptomycin B还通过抑制核糖核蛋白的输出来抑制许多RNA的输出和翻译,包括COX-2和c-Fos mRNAs。


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) 参考文献

  1. Leptomycin B 通过共价修饰中央保守区的一个半胱氨酸残基,使 CRM1/exportin 1 失活。  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. HDAC4 去乙酰化酶与 MEF2 转录因子结合并抑制其转录。  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. IkappaBalpha N 端调节域中的核输出信号控制着非活性 NF-kappaB/IkappaBalpha 复合物的胞质定位。  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. MAP 激酶(ERK)的核输出涉及 MAP 激酶(MEK)依赖的主动运输机制。  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. HuR 的蛋白配体可调节其与体内目标 mRNA 的相互作用。  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. 核输出受体 CRM1 的抑制剂 Leptomycin B 可抑制 COX-2 的表达。  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. 脱氧胆酸和偶氮甲烷联合处理可加速 IEC6 肠上皮细胞分泌 HMGB1。  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. Leptomycin B 对成纤维细胞和裂殖酵母细胞周期的影响  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. Leptomycin B 可抑制培养的胃癌细胞的增殖, 迁移和侵袭。  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. PML-I 参与左旋霉素 B 对急性早幼粒细胞白血病细胞中 PML 核体的改造。  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1促进腺病毒的囊膜解体和核包膜转运,与其输出功能无关  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. Leptomycins A 和 B,新型抗真菌抗生素。I. 生产菌株的分类及其发酵, 纯化和表征。  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. Leptomycin B 是一种核输出抑制剂:抑制人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)Rev 蛋白和 Rev 依赖性 mRNA 的核-细胞质转位。  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1 负责由核输出信号介导的细胞内运输。  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. Leptomycin B 通过与 CRM1 直接结合抑制信号介导的核输出。  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. 核输出是 MDM2 和人类乳头瘤病毒 E6 降解内源性 p53 的必要条件。  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

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Leptomycin B, 50 µg

sc-358688
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sc-358688A
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Leptomycin B, 2.5 mg

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2.5 mg
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