Date published: 2025-9-6

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Tozasertib (CAS 639089-54-6)

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备用名:
MK0457; VX 680; MK 0457
应用:
Tozasertib 是一种强效、选择性泛 ARK 抑制剂
CAS号码:
639089-54-6
纯度:
≥98%
分子量:
464.59
分子式:
C23H28N8OS
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Tozasertib是一种有效的泛ARK抑制剂,但更倾向于ARK-1(Ki=0.6 nM)而不是ARK-2(Ki=18 nM)或ARK-3(Ki=4.6 nM)。它对190多种不同的蛋白激酶具有选择性。Tozasertib有效抑制了透明细胞肾癌的几种不同细胞系的增殖(IC50 < 10 µM),抑制了H3组蛋白磷酸化并增加了细胞凋亡。通过耗尽ARK活性,tozasertib破坏了有丝分裂过程中的双极纺锤体形成,使细胞周期进程停滞在G2/M期。


Tozasertib (CAS 639089-54-6) 参考文献

  1. 发现和开发作为抗癌剂的极光激酶抑制剂。  |  Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
  2. VX680/MK-0457是一种强效的选择性极光激酶抑制剂,可同时针对透明细胞肾细胞癌中的肿瘤细胞和内皮细胞。  |  Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
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  4. ABCG2 会削弱极光激酶抑制剂 tozasertib 的活性,但不会削弱 alisertib 的活性。  |  Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
  5. 托扎舍替通过DLK/JIP3/MA2K7/JNK途径减轻大鼠SAH后早期脑损伤中神经细胞的凋亡。  |  Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
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  7. Bcr-Abl 抑制剂的过去, 现在和未来:从化学开发到临床疗效。  |  Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
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  10. 通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶逆转胶质瘤对托扎色替布的耐药性  |  Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
  11. 通过调节 KIF17-NR2B 介导的信号传导,抑制泛极光激酶可减轻神经损伤大鼠的诱发痛和持续痛。  |  Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
  12. 托扎色替布对KIF17/NR2B串扰的调节可减轻大鼠的炎性疼痛。  |  Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
  13. 单细胞图谱分析揭示了小肠腺癌恶性表型和肿瘤微环境的分子基础。  |  Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333

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Tozasertib, 25 mg

sc-358750
25 mg
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Tozasertib, 50 mg

sc-358750A
50 mg
$85.00